| 发明名称 | 8,8a－二氢茚并[1,2－d]噻唑衍生物、它们的制备方法和制药用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及多环的二氢噻唑和它们的生理学上可相容的盐和生理学上的功能衍生物。本发明涉及式(I)化合物，其中各基团具有所给出的含义，还涉及它们的生理学上可相容的盐和它们的制备方法。这些化合物例如适合用作减食欲剂。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1195747C | 申请公布日期 | 2005.04.06 |
| 申请号 | CN01805491.9 | 申请日期 | 2001.02.12 |
| 申请人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 | 发明人 | G·加恩;M·高塞尔;M·比克尔 |
| 分类号 | C07D277/60;A61K31/428;A61P3/04 | 主分类号 | C07D277/60 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1、式I化合物，<img file="C018054910002C1.GIF" wi="537" he="506" />其中R1、R1’彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中该烷基原子团中的一个或多个或全部氢未被取代或被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、OC(O)H、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>、NH-CO-CH<sub>3</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>代替；是SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n是0-6，该苯基原子团未被取代或被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多2次；是NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、苯基、联苯基、其中n是0-6的O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、1-或2-萘基，其中该苯基、联苯基、萘基各自未被取代或被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代1至3次；R2是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n是0-5，其中苯基未被取代或被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多2次；R3是Cl、Br、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CH<sub>2</sub>-COOH、CH<sub>2</sub>-CONH<sub>2</sub>；R4是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)-环烯基，其中该烷基原子团中的一个或多个或全部氢未被取代或被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、OC(O)H、O-CH<sub>2</sub>-Ph或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基代替；是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡咯烷-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌啶-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉-4-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌嗪-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N-4-甲基哌嗪-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N-4-苄基哌嗪-1-基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯二酰亚氨基，其中n是1-6；是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，其中n是0-6，芳基是苯基、1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基或2-或3-噻吩基，该芳基原子团未被取代或被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-N(＝CH-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>)、NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-SO<sub>2</sub>-苯基--其中该苯基环未被取代或被F、Cl、CN、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CF<sub>3</sub>、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或CONH<sub>2</sub>取代至多2次--、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或CONH<sub>2</sub>取代至多2次，其中n是0-6；是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-A-R8，其中n是1-6；A是O、NH、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>；R8是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，其中该烷基原子团中的一个或多个氢未被取代或被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、OC(O)H、O-CH<sub>2</sub>-Ph或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基代替；是(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-芳基，其中m是0-6，芳基是苯基、噻吩基或吡啶基，该芳基部分未被取代或被下列基团取代至多2次：F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-N(＝CH-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>)，其中n是0-6；是NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH-SO<sub>2</sub>-苯基--其中该苯基环未被取代或被F、Cl、CN、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CF<sub>3</sub>、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或CONH<sub>2</sub>取代至多2次--、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或CONH<sub>2</sub>；及其生理学上可接受的盐。 | ||
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