光学纯的喜树碱类似物及组合物和用途

摘要

本发明确切地涉及通式(a)化合物，其中R₁代表低级烷基；R₂、R₃、R₄和R₅独立地代表H、卤素或OSO₂R₁₀；R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀代表不同的基团。所述抑制拓扑异构酶的化合物特别可用于抗癌药物。∴

主权项

1、通式(I)化合物或其加成的盐，其特征在于它们相当于式I_A其中：R₁代表低级烷基基团；R₂、R₃、R₄和R₅独立地代表H、卤素或-OSO₂R₁₀；R₆代表H；含有1至12个碳原子的直链或支链烷基基团，可选地被一个或更多相同或不同的卤素基团取代；低级羟基烷基；低级烷氧基低级烷基；环烷基；低级环烷基烷基；硝基；卤素；-(CH₂)_mSiR₇R₈R₉基团；取代或非取代的芳基或者在芳基上为取代或非取代的低级芳基烷基基团，芳基的取代基是相同或不同的，选自：低级烷基、羟基、卤素、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、CF₃或OCF₃；R₇、R₈和R₉独立地代表低级烷基基团；R₁₀代表低级烷基基团，可选地被一个或更多相同或不同的卤素基团取代；或芳基，可选地被一个或更多相同或不同的低级烷基基团取代；m是0与6之间的整数；应该理解的是，当术语“低级”指烷基时，这代表不超过6个碳原子，和当R₂代表H时，.R₆代表含有7至12个碳原子的直链或支链烷基基团、-(CH₂)_mSiR₇R₈R₉或被一个或更多相同或不同的取代基取代的芳基，取代基选自二(低级烷基)氨基和OCF₃，和/或.至少一个基团R₃、R₄和R₅代表-OSO₂R₁₀。