发明名称 DERIVADOS DE TIOFENOLGLICOSIDO, PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y EL USO DE LOS MISMOS
摘要 Se refiere a derivados de tiofenolglicósido, medicamento, uso y proceso para preparar medicamento. Los compuestos son adecuados, como agentes antidiabéticos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la cual: R1, R2 son hidrógeno, F, Cl, Br, I, OH, NO2, CN, COOH, CO-alquilo (C1-6), COO-alquilo (C1-6), CONH2, CONH-alquilo (C1-6), CON[alquilo (C1-6)]2, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), HO-alquilo (C1-8), alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-6), fenilo, bencilo, alquil(C1-4)-carbonilo, en los cuales un hidrógeno, más de un hidrógeno, o todos los hidrógenos presentes en los radicales alquilo y alcoxi pueden estar reemplazados por flúor; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-6), SO2N[alquilo (C1-6)]2, S-alquilo (C1-6), S-(CH2)o-fenilo, SO-alquilo (C1-6), SO-(CH2)o-fenilo, SO2-alquilo (C1-6), SO2-(CH2)o-fenilo, donde o puede valer 0-6, y el radical fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, alcoxi (C1-6), alquilo (C1-6), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, NH-acilo (C1-7), fenilo, O-(CH2)o-fenilo, donde o puede valer 0-6, y donde el radical fenilo puede estar sustituido una a tres veces con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, alcoxi (C1-6), alquilo (C1-6), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-6), CONH2; A es alcanodiílo (C0-15), donde uno o más átomos de carbono del radical alcanodiílo pueden estar reemplazados, de manera independiente uno de otro, por -O-, -(C=O)-, -CH=CH-, -C?C-, -S-, -CH(OH)-, -CHF-, -CF2-, -(S=O)-, -(SO2)-, -N(alquilo (C1-6))-, -N(alquil (C1-6)-fenilo)- ó -NH-; n es un número de 0 a 4; Cyc1 es un anillo de 3 a 7 eslabones, saturado, parcialmente saturado, o insaturado, en el cual 1 átomo de carbono puede estar reemplazado por O ó S; R3, R4, R5 son hidrógeno, F, Cl, Br, I, OH, NO2, CN, COOH, COO-alquilo (C1-6), CO-alquilo (C1-4), CONH2, CONH-alquilo (C1-6), CON[alquilo (C1-6)]2, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-12), HO-alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-6), en los cuales un hidrógeno, más de un hidrógeno, o todos los hidrógenos presentes en los radicales alquilo y alcoxi pueden estar reemplazados por flúor; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-6), SO2N[alquilo (C1-6)]2, S-alquilo (C1-6), S-(CH2)o-fenilo, SO-alquilo (C1-6), SO-(CH2)o-fenilo, SO2-alquilo (C1-6), SO2-(CH2)o-fenilo, donde o puede valer 0-6, y el radical fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, alcoxi (C1-6), alquilo (C1-6), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, NH-acilo (C1-7), fenilo, (CH2)o-fenilo, O-(CH2)o-fenilo, donde o puede valer 0-6, y donde el radical fenilo puede estar sustituido de una a tres veces con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, alcoxi (C1-8), alquilo (C1-6), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, SO2-CH3, COOH; COO-alquilo (C1-6), CONH2; o bien R3 y R4 junto con los átomos de carbono que los soportan, son un anillo Cyc2 de 5 a 7 eslabones, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado, en el cual 1 ó 2 átomos de carbono del anillo pueden estar también reemplazados por N, O ó S, y Cyc2 puede estar opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6), alquenilo (C2-5), alquinilo (C2-5), en donde en cada caso un grupo CH2 puede estar reemplazado por O, o bien sustituido con H, F, Cl, OH, CF3, NO2, CN, COO-alquilo (C1-4), CONH2, CONH-alquilo (C1-4), OCF3; y R5 es hidrógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
申请公布号 AR040474(A1) 申请公布日期 2005.04.06
申请号 AR2003P102456 申请日期 2003.07.08
申请人 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH 发明人
分类号 C07H7/00;A61K31/7042;A61K31/7048;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/10;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/02;C07H17/00;(IPC1-7):C07H17/00;A61K31/704 主分类号 C07H7/00
代理机构 代理人
主权项
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