2′－取代的1,1′－联苯－2－甲酰胺、它们的制备方法、作为药物的用途和含有它们的药物制剂

摘要

本发明涉及式I化合物，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)、R(8)、R(30)和R(31)具有如权利要求书所述含义，它们尤其适合作为新颖的抗心律失常活性剂，特别是用于治疗和预防心房性心律失常，例如心房纤维性颤动(AF)或心房扑动。∴

主权项

1、式I化合物，其中：R(1)是C(O)OR(9)、SO₂R(10)、COR(11)、C(O)NR(12)R(13)或C(S)NR(12)R(13)；R(9)是C_xH_2x-R(14)；x是0、1、2、3或4，其中若R(14)是OR(15)或SO₂Me，则x不能是0；R(14)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3个碳原子的环烷基、CF₃、OR(15)、SO₂Me、苯基、萘基、联苯基、噻吩基、喹啉基或嘧啶基，其中的苯基、萘基、联苯基、噻吩基、喹啉基和嘧啶基是未取代的或者被1、2或3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF₃、NO₂、COOMe、COMe、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲氨基和氨磺酰基组成的组；R(15)是苯基；R(10)、R(11)和R(12)彼此独立地是如R(9)所定义的；R(13)是氢；R(2)是氢；R(3)是C_yH_2y-R(16)；y是0、1、2、3或4，其中若R(16)是OR(17)，则y不能是0；R(16)是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、CF₃、OR(17)、苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、咪唑基或苯并咪唑基，其中的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、咪唑基和苯并咪唑基是未取代的或者被1、2或3个取代基取代，取代基选自由F、Cl、CF₃、COMe、NH₂、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲氨基、氨磺酰基和甲磺酰基组成的组；R(17)是氢、具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基或苯基；或者R(3)是CHR(18)R(19)；R(18)是氢或C_zH_2z-R(16)，其中的R(16)是如上所指定的；z是0、1、2或3；R(19)是CONH₂、CONR(20)R(21)或COOR(22)；R(20)是氢、具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基、C_vH_2v-CF₃或C_wH_2w-苯基；v是0、1、2或3；w是0、1、2或3；R(21)是氢或具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基；R(22)是具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基；R(4)是氢、具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基；或者R(3)和R(4)一起是4或5个亚甲基的链，其中一个亚甲基可以被-S-代替；R(5)、R(6)、R(7)和R(8)彼此独立地是氢、F、Cl、NO₂、COOMe、NH₂、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或氨磺酰基；R(30)和R(31)彼此独立地是氢或具有1个碳原子的烷基；或其药学上可接受的盐。