发明名称 |
5-HT再摄取抑制剂与h5-HT<SUB>1B</SUB>拮抗剂或部分激动剂的组合物 |
摘要 |
本发明涉及组合物,其第一种组分(a)为5-HT再摄取抑制剂,而第二组分(b)其为外消旋体、R-对映异构体或S-对映异构体形式的具有式I结构的选择性的h5-HT<SUB>1B</SUB>拮抗剂或部分激动剂,其中X是CH<SUB>2</SUB>、O;Y是CONH、NHCO;R<SUB>1</SUB>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>环烷基;R<SUB>2</SUB>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、卤素;R<SUB>3</SUB>是(1)、(2)、(3)、CF<SUB>3</SUB>;R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>相互独立地为H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基,而且所述组分(a)和(b)以游离碱、溶剂化物或药学上可接受的盐的形式存在,本发明涉及它们的制备、含有所述组合物的药用制剂、采用所述组合物治疗情感障碍如抑郁、焦虑和OCD的方法以及含有所述组合物的试剂盒。∴ |
申请公布号 |
CN1195519C |
申请公布日期 |
2005.04.06 |
申请号 |
CN98811206.X |
申请日期 |
1998.09.09 |
申请人 |
阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
发明人 |
S·贝里;S·罗斯;S·-O·托尔贝里 |
分类号 |
A61K31/495;A61K31/535;A61P25/24;A61P25/22 |
主分类号 |
A61K31/495 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
谭明胜 |
主权项 |
1.一种组合物,其第一种组分(a)为5-HT再摄取抑制剂,而第二种组分(b)为外消旋体、R-对映异构体或S-对映异构体形式的具有式I结构的选择性的h5-HT<sub>1B</sub>拮抗剂或部分激动剂<img file="C988112060002C1.GIF" wi="865" he="739" />其中X是CH<sub>2</sub>或O;Y是CONH或NHCO;R<sub>1</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;R<sub>2</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R<sub>3</sub>是<img file="C988112060002C2.GIF" wi="1400" he="165" />R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相互独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;而且所述组分(a)和(b)以游离碱、溶剂化物或其药学上可接受的盐的形式存在。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |