| 主权项 |
1.一种包含喷雾乾燥固体分散物之组成物,该分散 物为均匀的;包含难溶于水之药物(该药物具有高 于100mL之剂量对水溶液溶解度比例)及羟丙基甲基 纤维素乙酸酯丁二酸酯(HPMCAS);该分散物于使用环 境下提供相对于包含等量未分散药物之对照组成 物高出至少1.5倍数之最高药物浓度;且该分散物具 有1比0.2至1比100之药物:聚合物的重量比例。 2.如申请专利范围第1项之组成物,其中该药物于未 分散时系为结晶。 3.如申请专利范围第1项之组成物,其中该药物于未 分散时系为非晶质。 4.如申请专利范围第1项之组成物,其中该使用环境 系为肠胃道。 5.如申请专利范围第1项之组成物,其中该使用环境 系为MFD(断食之十二指肠模式)。 6.一种包含喷雾乾燥固体分散物之组成物,该分散 物为均匀的;包含难溶于水之药物(该药物具有高 于100mL之剂量对水溶液溶解度比例)及HPMCAS;该分散 物于MFD液中具有相对于包含等量未分散药物之对 照组成物之平衡浓度高出至少1.5倍数之最高超饱 和浓度;且该分散物具有1比0.2至1比100之药物:聚合 物的重量比例。 7.如申请专利范围第6项之组成物,其中该药物于未 分散时系为结晶。 8.如申请专利范围第6项之组成物,其中该药物于未 分散时系为非晶质。 9.一种包含喷雾乾燥固体分散物之组成物,该分散 物为均匀的;包含难溶于水之药物(该药物具有高 于100mL之剂量对水溶液溶解度比例)及HPMCAS;该分散 物于体内提供相对于包含等量未分散药物之对照 组成物高出至少1.25倍数之最高观察血液药物浓度 (Cmax);且该分散物具有1比0.2至1比100之药物:聚合物 的重量比例。 10.如申请专利范围第9项之组成物,其中该药物于 未分散时系为结晶。 11.如申请专利范围第9项之组成物,其中该药物于 未分散时系为非晶质。 12.一种包含喷雾乾燥固体分散物之组成物,该分散 物为均匀的;包含难溶于水之药物(该药物具有高 于100mL之剂量对水溶液溶解度比例)及HPMCAS,该分散 物于体内提供相对于包含等量未分散药物之对照 组成物高出至少1.25倍数之曲线下之面积(AUC,其为 相对于时间横座标延着纵座标描绘血清或血浆浓 度所得曲线下之面积);且该分散物具有1比0.2至1比 100之药物:聚合物的重量比例。 13.如申请专利范围第12项之组成物,其中该药物于 未分散时系为结晶。 14.如申请专利范围第12项之组成物,其中该药物于 未分散时系为非晶质。 15.一种制造喷雾乾燥固体分散物之方法,其包括 A、形成包含(i)HPMCAS、(ii)难溶于水之药物、及(iii) 同时可溶解(i)及(ii)之溶剂之溶液;及 B、将该溶液喷雾乾燥,而形成平均直径小于100微 米之喷雾乾燥粒子。 16.如申请专利范围第15项之方法,其中药物于该溶 剂中之浓度系低于20克/100克溶剂。 17.如申请专利范围第15项之方法,其中该喷雾乾燥 系于使液滴于少于20秒时间内乾燥之条件下进行 。 18.如申请专利范围第1项之组成物,其中该药物于 MFD中之浓度于达到最高超饱和浓度之时间后之15 分钟内不低于该最高超饱和浓度之25%。 19.如申请专利范围第1项之组成物,其中该分散物 系为直径不小于100微米之粒子形式。 20.如申请专利范围第6项之组成物,其中该分散物 系为直径不小于100微米之粒子形式。 21.如申请专利范围第9项之组成物,其中该分散物 系为直径不小于100微米之粒子形式。 22.如申请专利范围第12项之组成物,其中该分散物 系为直径不小于100微米之粒子形式。 23.如申请专利范围第1项之组成物,其中该药物相 对于HPMCAS之重量比系由1/0.2至1/100。 24.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为肝糖磷解抑制剂。 25.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为 或其药学上可接受之盐。 26.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为 或其药学上可接受之盐。 27.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为5-脂肪氧合抑制剂。 28.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为 或其药学上可接受之盐。 29.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为CRH(促肾上腺皮质素释放之激素) 抑制剂。 30.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为 或其药学上可接受之盐。 31.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为 或其药学上可接受之盐。 32.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为抗精神病剂。 33.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系为吉普瑞朶(ziprasidone)。 34.如申请专利范围第1、6、9、或12项之组成物,其 中该化合物系选自葛西弗唯(griseofulvin)、尼弗氐 平(nifedipine)及吩尼托因(phenytoin)。 图式简单说明: 图1系为实施例所使用之小型喷雾乾燥装置之略图 。 图2系为实施例所使用之微型喷雾乾燥装置之略图 。 |
