发明名称 PROCEDIMIENTO QUIMICO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE LA R-(-)-C ARNITINA.
摘要 Procedimiento para la preparación de R-(-)-carnitina según el diagrama de reacción: que comprende las siguientes etapas: (a) convertir el cloruro del ácido (-)canforsulfónico en (1R)-canfor-10-sulfonilamina 1, en la que: R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C4, o bencilo pero no pueden ser ambos hidrógeno; o R y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico con 4-6 átomos de carbono; hacer reaccionar dicho cloruro con una amina de fórmula HNRR1, en la que R y R1 son como se indicó anteriormente, siendo la relación molar de cloruro:amina de 1:1, 1 a 1:1, 5, a 0ºC-30ºC durante 2-4 horas; en presencia de una base; (b) condensar la sulfonilamina 1 con glicerol, siendo la relación molar de glicerol:amina 1 de 2:1 a 5:1, en un medio ácido, obteniendo (1R)-canfor-2-espirocetal- glicerol-10-sulfonilamina 2; (c) mesilar la sulfonilamina 2 haciendo reaccionar 2 con cloruro de metanosulfonilo en presencia de trietilamina, relación molar 1:1, a 0ºC-20ºC, obteniendo (1R)-canfor-2- (1-metanosulfonila-espirocetal-glicerol-10-sulfonilamina-3).
申请公布号 ES2228039(T3) 申请公布日期 2005.04.01
申请号 ES19990921147T 申请日期 1999.05.18
申请人 SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. 发明人 MARZI, MAURO;TINTI, MARIA, ORNELLA;DE ANGELIS, FRANCESCO
分类号 C07C227/02;C07C227/32;C07C229/22;C07C303/38;C07C311/10;(IPC1-7):C07C227/32 主分类号 C07C227/02
代理机构 代理人
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