发明名称 IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-{2-[4-(6-FLUORO-1,2-BENZISOXAZOL-3-YL)-1-PIPERIDINYL]ETHYL}-6,7,8,9-TETRAHYDRO-2-METHYL-4H-PYRIDO[1,2-a]PYRIMIDIN-4-ONE
摘要 <p>Изобретението се отнася до метод за получаване на 3- {2[ 4-(6-флуоро-1,2 - бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил] етил }-6,7,8,9-тетрахидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-а] пиримидин-4-он с формула, и до негови фармацевтично приемливи соли, получени с добавяне на киселини чрез подлагане на оксим с формула, на затваряне на пръстена в присъствието на алкален хидроксид, алкален карбонат или алкален-С1-4-алкоксид в инертен органичен разтворител, превръщане на така получената база с формула I в сол с добавяне на киселина или свободно свързване на базата с формула I от нейната получена с добавяне на киселина сол. Методът включва взаимодействие на халогеново производно с обща формула, в която Наl е халоген, с пиперидин оксимно производно с формула или негова получена с добавяне на киселина сол, в присъствието на алкално вещество, и използване при затваряне на пръстена на образувания оксим с формула ІІ на С1-4-алканол като инертен разтворител. С метода икономично се получава продукт с чистота, подходяща за фармацевтични цели. а</p>
申请公布号 BG108757(A) 申请公布日期 2005.03.31
申请号 BG20040108757 申请日期 2004.06.11
申请人 EGIS GYOGYSZERGYAR RT. 发明人 CLEMENTIS GYORGY;SLEGEL PETER;SZULAGYI JANOS;KONCZ LASZLO;VERECZKEYNE DONATH GYOERGYI;NAGY KALMAN;KORTVELYESSY GYULANE;PONGO LASZLO;REITER JOZSEF;SIMIG GYULA;BERECZ GABOR
分类号 C07D471/04;(IPC1-7):C07D471/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
地址