不饱和的1－氨基－烷基环己烷NMDA、5HT<SUB>3</SUB>和神经元烟碱性受体拮抗剂

摘要

本发明涉及具有作为NMDA、5HT₃和烟碱性受体拮抗剂的全身活性的不饱和的1－氨基－烷基环己烷化合物，含有所述化合物的药用组合物，其制备方法，以及治疗涉及谷氨酸能、5－羟色胺能和烟碱性传递失调的CNS障碍、治疗免疫调节障碍以及抗疟疾、抗锥虫、抗博纳病病毒、抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性的方法。

主权项

1、一种选自下式I的化合物、其光学异构体及其药用可接受的酸或碱加成盐其中：-R^*是--(A)_n--(CR¹R²)_m--NR³R⁴，-n+m＝0、1或2，-A选自直链或支链低级烷基(C₁-C₆)、直链或支链低级链烯基(C₂-C₆)、和直链或支链低级炔基(C₂-C₆)，-R¹和R²独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C₁-C₆)、直链或支链低级链烯基(C₂-C₆)、和直链或支链低级炔基(C₂-C₆)，-R³和R⁴独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C₁-C₆)、直链或支链低级链烯基(C₂-C₆)、和直链或支链低级炔基(C₂-C₆)，或者一起形成亚烷基(C₂-C₁₀)或亚烯基(C₂-C₁₀)或者与N一起形成任选地被C_1-6烷基和/或C_2-6链烯基取代的3-7元氮杂环烷或氮杂环烯，-R⁵独立地选自直链或支链低级烷基(C₁-C₆)、直链或支链低级链烯基(C₂-C₆)、和直链或支链低级炔基(C₂-C₆)，或者R⁵与其所连的碳和一相邻碳结合形成一双键，R_p、R_q、R_r和R_s独立地选自氢、直链或支链低级烷基(C₁-C₆)、直链或支链低级链烯基(C₂-C₆)、和直链或支链低级炔基(C₂-C₆)，或者R_p、R_q、R_r和R_s独立地可以与其所连的碳和一相邻碳结合形成一双键，或者R_p、R_q、R_r和R_s独立地可以与其所连的U或Y形成一双键，条件是U-V-W-X-Y-Z选自：环己烷、环己-2-烯、环己-3-烯、环己-1，4-二烯、环己-1，5-二烯、环己-2，4-二烯和环己-2，5-二烯，并且条件是R_p和R_q中至少一个不是氢并且R_r和R_s中至少一个不是氢，并且条件是当U-Z等于环己烷时，那么-(A)_n-(CR¹R²)_m-、R³、R⁴、R⁵、R_p、R_q、R_r和R_s中至少一个是直链或支链低级链烯基(C₂-C₆)或者直链或支链低级炔基(C₂-C₆)。