| 发明名称 | 使用碳酸二甲酯的吲哚化合物的甲基化反应 | ||
| 摘要 | 在碱和/或催化剂存在下，常压下用碳酸二甲酯从非甲基化前体制造化学式(I)的甲基化吲哚化合物的方法，其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>如说明书和权利要求中所定义。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1194966C | 申请公布日期 | 2005.03.30 |
| 申请号 | CN01808303.X | 申请日期 | 2001.04.10 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | 姜兴龙 |
| 分类号 | C07D209/18;C07D209/42;C07D209/08;C07D209/12;C07D403/14 | 主分类号 | C07D209/18 |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.制造化学式I的甲基化吲哚化合物的方法，<img file="C018083030002C1.GIF" wi="343" he="353" />其中R<sup>1</sup>选自卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基，-OCH<sub>3</sub>，-NO<sub>2</sub>，-CHO，-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>和-CN；R<sup>2</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，-CN，-CHO，-NH<sub>2</sub>，-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN，其中n是1-4的整数，包含1和4；如果R<sup>1</sup>位于6位，则R<sup>2</sup>是氢；如果R<sup>2</sup>是乙腈，则R<sup>1</sup>是氢，该方法包括化学式如下的化合物和碳酸二甲酯在碳酸钾和/或作为相转移催化剂的溴化四丁基铵存在下的常压反应：<img file="C018083030002C2.GIF" wi="335" he="334" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||