PYRROLIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES AS NKI ANTAGONISTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány tárgyát neurokinin-1 antagonista hatású általános képletűvegyületek - ahol előnyösen Ar1 és Ar2 adott esetben szubsztituáltfenil-, különösen Ar1 fenil-, és Ar2 3,5-bisz(trifluor-metoxi)-fenil-csoport; X1 oxigén vagy kénatom vagy iminocsoport; R1, R2 és R3hidrogénatom vagy alkilcsoport; R4 és R5 adott esetben szubsztituáltamino-, hidroxi-, karbamoil-, heteroaril- vagy heterociklilcsoport;vagy egyik hidrogénatom, a másik a felsoroltak valamelyike; vagy akettő együttesen 4-8 tagú heterociklust képez; R6, R7, R18, R32 és R33hidrogénatom: és n értéke 1 vagy 2 és enantiomereik vagydiasztereomereik és sóik, ezeket és adott esetben más hatóanyagot is,így szelektív szerotonin reuptake inhibitort, 5-HT3 antagonistátés/vagy kortikoszteroidot és/vagy szubsztituált benzamidot tartalmazó,főleg asztma, hányás, émelygés, depresszió, szorongás, köhögés ésmigrén kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények képezik. Ó