1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINES DERIVATIVES AS UROTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány (1) általános képletű vegyületekre - a képletben X -CH2, -CH2CH2- vagy -C(CH3)2- csoportot jelent; Y oxigénatomot vagy NH-csoportot jelent; n értéke 1 vagy 2; Z a 2-es, 6-os vagy 8-ashelyzetben adott esetben rövid szénláncú alkilcsoporttalmonoszubsztituált vagy a 2,6- vagy 2,8-helyzetben adott esetben rövidszénláncú alkilcsoportokkal diszubsztituált kinolin-4-il-csoportot, a7-es helyzetben adott esetben rövid szénláncú alkilcsoporttatszubsztituált[1,8]naftiridin-4-il-csoportot, vagy a 2-es helyzetbenadott esetben R7R8N- képletű csoporttal szubsztituált és a 6-oshelyzetben hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkilcsoportot hordozópiridin-4-il-csoportot jelent, ahol az utóbbi képletben R7 és R8egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-,aril- vagy aralkilcsoportot jelent, vagy a közbezárt nitrogénatommalegyütt pirrolidin-, piperidin vagy morfolingyűrűt alkotnak; R1naftalen-1-il-csoportot, naftalen-2-il-csoportot, benzo[1,3]dioxol- 5-il-csoportot, a fenilgyűrűn adott esetben egy, két vagy három rövidszénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, trifluor-metil-, halogén-és/vagy ciano-szubsztituenst hordozó benzilcsoportot, vagy adottesetben egy, két vagy három rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncúalkoxi-, trifluor-mezil-, halogén- és/vagy ciano- szubsztituensthordozó fenilcsoportot jelent; R2 hidrogénatomot, rövid szénláncúalkilcsoportot vagy arilcsoportot jelent, vagy R1-gyel együtt E- vagyZ-konfigurációjú sztirilcsoportot alkot, amelynek fenilcsoportja adottesetben egy, két vagy három rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncúalkoxi-, trifluor-metil-, halogén- és/vagy ciano-szubsztituensthordozhat; R3, R4, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagyciano-, hidroxil-, rövid szénláncú alkoxi-, aralkil-oxi- vagy rövidszénláncú alkenil-oxi-csoportot jelent; R6 a felsoroltakon kívülR7R8NCO-csoportot is jelenthet; amelyben R7 és R8 jelentése a fenti;vagy R4 és R5 a fenilgyűrű kapcsolódó két szénatomjával együtt egyvagy két oxigénatomot tartalmazó öt- vagy hattagú gyűrűt alkothat -;továbbá ezek különféle optikai izomerjeire és azok keverékeire,morfológiai formáira, gyógyászatilag alkalmazható sóira ésszolvátjaira vonatkozik. A vegyületek pl. magas vérnyomás kezelésérehasználhatók. Ó