PROCESS FOR PRODUCING DERIVATIVES OF ANTIBIOTIC A 40926 GLYCOPEPTID AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AS ACTIVE COMPONENTS

摘要

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű A 40 926antibiotikumszármazékok és gyógyászatilag alkalmazható addíciós sóikelőállítására – a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy az aminofunkciós csoport védőcsoportja; R2 jelentése 9–12 szénatomosalkilcsoport; M jelentése hidrogénatom vagy ?-D-mannopirazonil-csoport; Y jelentése karboxil-, (1–4 szénatomos alkoxi)-karbonil-,amino-karbonil-, (1–4 szénatomos alkil)-amino-karbonil-, di(1– 4szénatomos alkil)-amino-karbonil-csoport, amelyekben az alkilrészszubsztituálva lehet egy 1–4 szénatomos alkil-- amino-, di(1–4szénatomos alkil)-amino-csoporttal, vagy hidroxi-metil-csoport; Xjelentése hidroxilcsoport vagy –NR3–alk1–(NR4–alk2)p–(NR5–alk3)q–Wáltalános képletű aminocsoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom;alk1, alk2 és alk3 egymástól függetlenül 2–5 szénatomos, egyenes vagyelágazó láncú alkiléncsoportot jelent; q és p értéke egymástólfüggetlenül 0 vagy 1; R4 és R5 hidrogénatomot jelent; W jelentéseamino-, 1–4 szénatomos alkil-amino-, di(1–4 szénatomos alkil)-amino-csoport, egy vagy két amino-(2– 4 szénatomos alkil)-csoporttalszubsztituált aminocsoport, vagy abban az esetben, ha p és q értéke is0, akkor W az NR3–alk1-csoporttal együtt jelenthet 4-metil-piperazino-csoportot is, Z jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletűcsoport, ebben a képletben A– jelentése ásványi vagy szerves savanionja, vagy abban az esetben, ha az antibiotikum fennmaradó részébenvan karbonsav funkciós csoport, akkor jelenthet ebből származó belsőaniont is, azzal a megkötéssel, hogy ha X hidroxilcsoportot jelent,akkor Y jelentése hidroxi-metil-csoport. A találmány szerintieljárással előállított vegyületek in vitro aktivitást mutatnakglükopeptidrezisztens Enterococcus és Staphylococcus kórokozók ellen.A találmány a fenti vegyületeket (kivéve az R1 jelentésébenvédőcsoportot tartalmazó vegyületeket) hatóanyagként tartalmazógyógyszerkészítmények előállítási eljárására is kiterjed. ŕ