METOTHREXATE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEREOF AND METHODS FOR THEIR PREPARATION

摘要

A találmány (I) általános képletű új metotrexátszármazékokra,hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre,valamint az új vegyületek előállítási eljárására vonatkozik. Az (I)általános képletű vegyületek antireumatikus, psoriasis elleni,valamint karcinosztatikus hatásúak. Az (I) általános képletben R1jelentése CH2-, CH2CH2-, CH2O-, CH2S- és CH2SO-csoport, R2 jelentésehidrogénatom, 1–4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, njelentése 1–4 közötti szám, R3 jelentése COOR4 általános képletűcsoport – a képletben R4 jelentése hidrogénatom vagy 1–4 szénatomosalkilcsoport –, NHCOR5 általános képletű csoport – a képletben R5jelentése adott esetben –COOH vagy (1–4 szén- atomos alkoxi)-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport –, CONR6R7 általános képletűcsoport – a képletben R6 jelentése hidrogénatom vagy 1–4 szénatomosalkilcsoport, R7 jelentése 1–4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben– COOH vagy (1–4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal szubsztituáltfenilcsoport, 1–4 szénatomos alkil-szulfonil-- csoport vagy[(1–4szénatomos alkoxi)-karbonil]-(1–4 szénatomos alkil)-csoport és R3jelentése lehet még PO3H2- vagy SO3H-csoport –. ŕ