| 摘要 |
A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, ezek sóira,szolvátjaira, prodrugjaira és sztereoizomerjeire vonatkozik, melyek anukleáris hormon receptor funkció modulátoraiként hatnak. Az (I)általános képletben G jelentése aril- vagy heterociklusos csoport,amely mono- vagy policiklusos és adott esetben szubsztituált; Z1, Z2jelentése O, S, NH vagy NR6; A1 és A2 j elentése CR7 vagy N; Yjelentése J-J'-J", ahol J j elentése (CR7R7') n és n - 0-3, J'jelentése vegyértékkötés vagy 0, S, S=O, SO2S, NH, NR7, C=O, OC=O,NR1C=O, CR7R7', C=CR8R8', R2P=O, R2P=S, R2OP=O, R2NHP=O, OP=OOR2,OP=ONHR2, OP=OR2, OSO2, C=NR7, NHNH, NHNR6, NR6NH, N=N, adott esetbenszubsztituált cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklusos vagyarilcsoport és J" jelentése (CR7R7') n és n=0-3, ahol Y jelentésevegyértékkötéstől eltérő; W jelentése CR7R7'-CR7R7', CR8=CR8', CR7R7'-C=O, C=O-C=O, CR7R7'-C=CH2, C=CH2-C=CH2, CR7R7'-C=NRl, C=NRl-C=NRl,NR9-CR7R7', N=CR8, N=N, NR9-NR9', S-CR7R7', SO-CR7R7', SO2-CR7R7',adott esetben szubsztituált cikloalkil-, cikloalkenil-,heterociklusos, arilcsoport, ahol amikor W jelentése NR9-CR7R7',N=CR8, N=N, NR9-NR9', S-CR7R7', SO-CR7R7', SO2-CR7R7' vagyheterociklusos csoporttól eltérő, akkor J' jelentése kötelezően O, S,S=O, SO2, NH, NR7, OC=O, NR1C=O, OP=OOR2, OP=ONHR2, OSO2, NHNH, NHNR6,NR6NH vagy N=N; Q1 és Q2 jelentése H, adott esetben szubsztituáltalkilalkenil- cikloalkil-, cikloalkenil-, heterocikloalkil-,arilalkil-, alkinil-, aril-, heterociklusos, halo-, CN, R1OC=O, R4C=O,R5R6NC=O, HOCR7R7', nitro-, R1OCH2, R1O, NH2, C=OSR1, SO2Rl vagy NR4R5csoport; L jelentése vegyértékkötés, (CR7R7')n, NH, NR5, NH (CR7R7')nvagy NR5(CR7R7')n, ahol n=0-3; R1 és R1' és R2 jelentése egymástólfüggetlenül H, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklusos, cikloalkil-alkil-,cikloalkenilalkil-, heterocikloalkil-, aril-, aril-alkil-csoport; R3és R3' jelentése mint R1-nél megadott, továbbá halo-, CN, hidroxil-amin-, hidroxamid-, alkoxi-, amino-, NR1R2, tiol-, alkil-tio-csoport;R4 és R5 jelentése mint R1-nél megadott, továbbá R1C=O, R1OC=O,R1NHC=O, SO2OR1, SO2Rl vagy SO2NR1R1' csoport; R6 jelentése mint R4 ésR5-nél megadott, továbbá CN, OH OR1; R7 és R7' jelentése mint R1-nélmegadott, továbbá halo, CN, OR4, nitro-, hidroxil-amin-, hidroxil-amid-, amino-, NHR4, NR2R5, NR5R5, NOR1, tiol-, alkil-tio-, HOC=O,R1C=O, R1(C=O)O, R1OC=O, R1NHC=O, NH2C=O, SO2R1, SOR1, PO3R1R1',R1R1'NC=O, C=OSRl, SO2Rl, SO2ORl vagy SO2NR1R1'; R8 és R8' jelentésemint R1-nél megadott, továbbá nitro, halo, CN, OR1, amino-, NHR4,NR2R5, NOR1, alkil-tio-, C=OSR1, R1OC=O, R1C=O, R1NHC=O, R1R1'NC=O,SO2ORl, S=ORl, SO2Rl, PO3R1Rl' vagy SO2NR1R1' csoport: és R9 és R9'jelentése azonos R6 jelentésére megadottakkal. A találmány tárgyatovábbá a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények é |
