| 主权项 |
1.一种提供时间及空间控制的控制口服药物传递系统之医药组合物,其系由口服的药物传递控制系统所构成,其包含一种气体产生成份、一种膨胀剂、一种黏化剂及一种可有可无之胶质形成高分子,以一预定之不同组成比例范围结合特定致效药物形成特定之医药组合物,用以控制致效药物在胃肠道不同区域之释放时效;其中该气体产生成份系选自由碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸基甘胺酸钠(sodiumglycine carbonate)、碳酸钙、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠及偏亚硫酸氢钠(sodium metabisulfite)所组成之族群;该膨胀剂系选自交联之聚乙烯咯啶酮(polyvinylpyrro lidone),交联之碳酸甲基纤维素钠(sodiumcarboxymethyl cellulose),及淀粉乙酸钠(sodium starchglycolate)所组成之族群;以及该黏化剂系选自由三仙胶(xanthan gum),黄耆胶(tragacanth gum),刺梧桐胶(gumkaraya),古亚胶(guar gum),及阿拉伯胶(acacia)所组成之族群。2.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该气体产生成份为亚硫酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐。3.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该气体产生成份生成之气体为气体产生盐类和可食性有机酸或可食性有机酸之盐类之反应产物。4.如申请专利范围第3项所述之医药组合物,该可食性有机酸是从柠檬酸,抗坏血酸(ascorbic acid),酒石酸(tartaric acid),琥珀酸(succinic acid),丁烯酸(fumaricacid),苹果酸(malic acid),顺丁烯二酸(maleic acid),甘胺酸(glycine),肉胺酸(sarcorsine),丙胺酸(alanine),中磺酸(taurine)及麸胺酸(glutamic acid)所组成之群体中选出。5.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该气体产生成份在该医药组合物重量百分比中以5-50%之量存在。6.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该气体产生成份在该医药组合物重量百分比中以10-30%之量存在。7.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该膨胀剂包含一超级崩散剂。8.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该膨胀剂在该医药组合物重量百分比中以5-50%之量存在。9.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该膨胀剂在该医药组合物重量百分比中以10-30%之量存在。10.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该膨胀剂在该医药组合物重量百分比中以10-20%之量存在。11.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该黏化剂包含一碳水化合物胶质。12.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该黏化剂在该医药组合物重量百分比中以0.1-30%之量存在。13.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该黏化剂在该医药组合物重量百分比中以0.1-10%之量存在。14.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该黏化剂在该医药组合物重量百分比中以0.1-7%之量存在。15.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该胶质形成高分子包含最少含一聚糖醛酸(polyuronic acid)之水溶性盐。16.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该胶质形成高分子包含海藻酸(alginic acid)或果胶酸(pectic acid)之硷性金属盐。17.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该胶质形成高分子是从藻酸钠(sodium alginate),藻酸钾(potassium alginate),藻酸铵(ammonium alginate),及其混合物质所组成之群体中选出。18.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该胶质形成高分子在该医药组合物重量百分比中以0.1-20%之量存在。19.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该胶质形成高分子在该医药组合物重量百分比中以0.1-10%之量存在。20.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该胶质形成高分子在该医药组合物重量百分比中以0.5-5%之量存在。21.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,进一步包含额外之亲水性水溶性高分子。22.如申请专利范围第21项所述之医药组合物,该额外之亲水性水溶性高分子为羟丙基甲基纤维素(hydroxypro-pyl methylcellulose),羟丙纤维素(hydroxypropylcellulose),聚丙烯酸(polyacrylic acid),及其混合物。23.如申请专利范围第21项所述之医药组合物,该额外之亲水性水溶性高分子在该医药组合物重量百分比中以0.5-20%之量存在。24.如申请专利范围第21项所述之医药组合物,该额外之亲水性水溶性高分子在该医药组合物重量百分比中以0.5-10%之量存在。25.如申请专利范围第21项所述之医药组合物,该额外之亲水性水溶性高分子在该医药组合物重量百分比中以0.5-5%之量存在。26.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,其中该医药组合物包含药片或胶囊型式。27.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,其中该医药组合物包覆一层快速溶解水溶性膜高分子或快速溶解之药学赋型剂。28.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该医药组合物中之致效药物是从治疗药剂、化疗药剂、抗生素药剂、抗癌药剂、抗霉菌药剂、抗丝虫药剂、抗溃疡药剂、抗病毒药剂、抗痛风药剂、新血管药剂、消炎药剂、呼吸疾病用药、免疫抑制剂、降血脂药剂所组成之群体中选出。29.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该医药组合物中之致效药物是从环丙沙星(ciprofloxacine)、艾赛可威(acyclovir)、迪太赞(diltiazenm)、雷尼得定(ranitidine)、卡特普(captopril)、及其药学上可接受之盐或酯类所组成之群体中选出。30.如申请专利范围第1项所述之医药组合物,该医药组合物中之致效药物重量为0.5-1200 mg。31.一种控制致效药物运送的药片或胶囊型式之医药组合物,其包含一种可持续释放之致效药物、一种占该组合物重量百分比5-50%之气体产生成份、一种占该组合物重量百分比5-50%之膨胀剂、一种占该组合物重量百分比0.1-30%之黏化剂、及一种占该组合物重量百分比0.1-20%之胶质形成高分子。32.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该致效药物是从环丙沙星(ciprofloxacine)、艾赛可威(acyclovir)、迪太赞(diltiazenm)、雷尼得定(ranitidine)、卡特普(captopril)、及其药学上可接受之盐或酯类所组成之群体中选出。33.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该致效药物重量为0.5-1200mg。34.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该气体产生成份为亚硫酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐。35.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该气体产生成份是从碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钙、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、偏亚硫酸氢钠(sodiummetabisulfite)及碳酸基甘胺酸钠(sodium glycine carbonate)所组成之群体中选出。36.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该气体产生成份包括一酸源,其占该医药组合物重量百分比0.5-15%。37.如申请专利范围第36项所述之医药组合物,该酸源包括一可食性有机酸可食性有机酸之盐类或其混合物。38.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该膨胀剂是从交联之聚乙烯咯啶酮(polyvinylpyrrolidone),交联之碳酸甲基纤维素钠(sodium carboxymethylcellulose),及淀粉乙酸钠(sodium starch glycolate)所组成之群体中选出。39.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该黏化剂是从三仙胶(xanthan gum),黄耆胶(tragacanth gum),刺梧桐胶(gum karaya),古亚胶(guar gum),及阿拉伯胶(acacia)所组成之群体中选出。40.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该胶质形成高分子包含至少含一或更多聚糖醛酸(polyuronic acid)之水溶性盐。41.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,该胶质形成高分子是藻酸钠(sodium alginate)。42.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,进一步包含占该医药组合物重量百分比0.5-20%之额外亲水性水溶性高分子。43.如申请专利范围第42项所述之医药组合物,该额外亲水性水溶性高分子为羟丙基甲基纤维素(hydroxypro-pyl methylcellulose),羟丙纤维素(hydroxypropylcellulose),聚丙烯酸(polyacrylic acid),及其混合物。44.如申请专利范围第31项所述之医药组合物,其包覆一层快速溶解水溶性膜高分子或快速溶解之药学赋型剂。45.一种控制性释放环丙沙星(ciprofloxacin)之一日剂型,其包含一药学上有效量之环丙沙星(ciprofloxacin),重量百分比为0.2-0.5%之藻酸钠(sodium alginate),重量百分比为1-2%之三仙胶(xanthan gum),重量百分比为10-25%之碳酸氢钠,及重量百分比为5-20%交联之聚乙烯咯啶酮(polyvinylpyrrolidone),其中藻酸钠(sodiumalginate)与三仙胶(xanthan gum)之重量比値为1:1-1:10。46.如申请专利范围45项所述之控制性释放环丙沙星(ciprofloxacin)之一日剂型,其包含69.9%环丙沙星硷(ciprofloxacin base),0.34%藻酸钠(sodium alginate),1.03%三仙胶(xanthan gum),13.7%碳酸氢钠,12.1%交联之聚乙烯咯啶酮(polyvinylpyrrolidone)及其他可有可无之药学赋型剂。47.如申请专利范围45项所述之控制性释放环丙沙星(ciprofloxacin)之一日剂型,其为药片或胶囊之型式。48.如申请专利范围45项所述之控制性释放环丙沙星(ciprofloxacin)之一日剂型,其包覆一层药学可接受之膜状高分子或药学赋型剂。图式简单说明:图1显示,当加入口服控制之药物传递系统,药物环丙沙星(ciprofloxacin)自由硷(表三)与环丙沙星(ciprofloxacin)氯化氢(表一)之平均血清浓度对时间之作图,并与市售之立即释放药片CiproTM(拜耳公司)做比较。图2与3显示,当加入口服控制之药物传递系统,根据下面之表23,药物环丙沙星(ciprofloxacin)自由硷之平均血清浓度对时间作图,并在喂食及加速情况下与市售之立即释放药片CiproTM(拜耳公司)做比较。 |
