发明名称 |
新的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物,它们的制备方法以及含有它们的药物组合物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物,以及它们与无机酸或有机酸的任选盐,它们的溶剂化物和/或水合物,它们具有对精氨酸-加压素的受体V<SUB>1b</SUB>或受体V<SUB>1b</SUB>和受体V<SUB>1a</SUB>两者具有亲合性和选择性。本发明还涉及它们的制备方法,涉及制备它们有用的式(II)中间化合物,含有它们的药物组合物及其在制备药物中的应用。∴ |
申请公布号 |
CN1193025C |
申请公布日期 |
2005.03.16 |
申请号 |
CN01804115.9 |
申请日期 |
2001.01.24 |
申请人 |
圣诺菲-合成实验室公司 |
发明人 |
R·罗克斯;C·塞拉戴尔-勒加尔;B·通纳雷;J·瓦农 |
分类号 |
C07D403/04;A61K31/404;A61P43/00;C07D405/14 |
主分类号 |
C07D403/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
段晓玲;钟守期 |
主权项 |
1、下式的左旋异构体形式的化合物:<img file="C018041150002C1.GIF" wi="921" he="824" />式中:-R<sub>1</sub>代表氯原子、甲基或三氟甲氧基;-R<sub>2</sub>代表氢原子,或是在吲哚-2-酮的-6-位,代表氯原子、甲基、甲氧基或三氟甲基;-R<sub>3</sub>代表氯原子、氟原子、甲氧基或乙氧基;-R<sub>4</sub>代表氢原子或在苯基的-3-或-4-位,代表氟原子或甲氧基;-或R<sub>4</sub>是在苯基的-3-位,与R<sub>3</sub>一起代表亚甲基二氧基;-R<sub>5</sub>代表二甲基氨基或甲氧基;-R<sub>6</sub>代表氢原子、甲基、乙基、叔丁氧基羰基甲基、羧甲基、[[2-羟基-1-(羟甲基)-1-甲乙基]氨基]羰基甲基、(1-哌嗪基)羰基甲基、(4-吗啉基)羰基甲基、3-(4-吗啉基)丙酰基;-R<sub>7</sub>是苯基的-2-位,代表甲氧基;-R<sub>8</sub>代表甲氧基;以及它们与无机酸或有机酸的盐,它们的溶剂化物和/或水合物。 |
地址 |
法国巴黎 |