发明名称 |
芳基或杂芳基取代的联苯基衍生物以及含有它们的药物和化妆品组合物 |
摘要 |
式(I)化合物和式(I)化合物的盐:∴其中:Ar特别代表选择性被烷基或羧基取代的芳基或杂芳基,R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>特别代表H或烷基,或R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>一起形成5-或6-员环,R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>特别代表H或卤素,R<SUB>6</SUB>特别代表H或低级烷基。这些化合物能够特别用于治疗与角质化病症有关的皮肤病和消除皮肤老化。 |
申请公布号 |
CN1193000C |
申请公布日期 |
2005.03.16 |
申请号 |
CN98801174.3 |
申请日期 |
1998.08.21 |
申请人 |
格德马研究院 |
发明人 |
琼·米歇尔·贝尔纳东;菲利普·内东塞勒 |
分类号 |
C07C65/17;C07C65/26;C07C69/94;A61K31/19;A61K31/235 |
主分类号 |
C07C65/17 |
代理机构 |
隆天国际知识产权代理有限公司 |
代理人 |
徐金国 |
主权项 |
1.芳基或杂芳基取代的联苯基化合物,其特征在于它们相当于下列通式(I):<img file="C988011740002C1.GIF" wi="726" he="342" />其中:Ar代表芳基或杂芳基,它们选自:<img file="C988011740002C2.GIF" wi="879" he="245" />和<img file="C988011740002C3.GIF" wi="316" he="153" />Z是O或S,R<sub>1</sub>代表-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-OH、-OR<sub>8</sub>或-COR<sub>9</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成5-或6-元环,选择地被至少一个甲基取代和/或选择地插入氧或硫原子或插入SO或SO<sub>2</sub>基团,R<sub>1</sub>代表H、卤原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OR<sub>10</sub>、-OCOR<sub>11</sub>或聚醚基团,R<sub>5</sub>代表H、卤原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OCOR<sub>11</sub>、-OR<sub>12</sub>、单或多羟基烷基、-NO<sub>2</sub>、<img file="C988011740002C4.GIF" wi="329" he="116" />-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHCOCH<sub>3</sub>、-CH=CH-COR<sub>13</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COR<sub>13</sub>、n是0-6,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COR<sub>13</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、m是1-12,选择取代的芳基、选择取代的芳烷基、选择取代的杂芳基、聚醚基团或-(CH<sub>2</sub>)-聚醚基团,R<sub>6</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-OR<sub>10</sub>,R<sub>7</sub>代表H、卤原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、-OR<sub>10</sub>或-OCOR<sub>11</sub>或聚醚基团,R<sub>8</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-COR<sub>11</sub>,R<sub>9</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OR<sub>14</sub>或<img file="C988011740003C1.GIF" wi="206" he="128" />R<sub>10</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sub>11</sub>代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sub>12</sub>代表H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、单或多羟基烷基、或选择取代的芳基或芳烷基,R<sub>13</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OR<sub>10</sub>、芳基或<img file="C988011740003C2.GIF" wi="149" he="110" />R<sub>14</sub>代表H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、烯基、单或多羟基烷基、选择取代的芳基或芳烷基、或糖残基,r′和r″可相同或不同,代表H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、单或多羟基烷基、选择取代的芳基、氨基酸残基或肽残基、或r′和r″一起形成杂环,并且,所述单羟基烷基为含有1-6个碳原子的单羟基烷基;所述多羟基烷基为含有3-6个碳原子和2-5个羟基的羟基烷基;所述芳基为被至少一个下列基团选择取代的苯基:卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、硝基官能团、聚醚基团、或选择被乙酰基保护或选择被至少一个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或烷氧基取代的氨基;所述芳烷基为被至少一个下列基团选择取代的苄基或苯乙基:卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、硝基官能团、聚醚基团、或选择被乙酰基保护或选择被至少一个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或烷氧基取代的氨基;所述杂芳基为被至少一个下列基团选择取代的吡啶基、呋喃基或噻吩基:卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、硝基官能团、聚醚基团、或选择被乙酰基保护或选择被至少一个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或烷氧基取代的氨基;所述聚醚基团为插入至少两个氧原子的含有2-6个碳原子的基团;所述烯基为含有2-5个碳原子和含有一个或多个不饱和烯键的基团;及其当R<sub>1</sub>代表羧酸官能团时,式(I)化合物的盐以及所述式(I)化合物的旋光和几何异构体。 |
地址 |
法国瓦尔博奈 |