发明名称 2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺盐酸盐的制法
摘要 本发明涉及2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺盐酸盐,其结构式为∴本发明还提供了上述化合物的制法,在酸性条件下,将2,5-二甲氧基苯磺酰氯经锌粉还原、减压蒸馏,然后在碱性条件下与溴乙烷缩合、经减压蒸馏得到的黄色油状液体2,5-二甲氧基苯乙硫醚与三氯氧磷和二甲基甲酰胺反应,所得产物再与硝基甲烷缩合,在四氢呋喃中用氢化锂铝还原,用盐酸酸化得到最终产物2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺盐酸盐。本发明制备的2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺盐酸盐可作为药物的中间体,特别是用于治疗神经性疾病的药物的中间体。
申请公布号 CN1193012C 申请公布日期 2005.03.16
申请号 CN03118591.6 申请日期 2003.02.14
申请人 武汉大学 发明人 张治民;张淑娴;梁屹
分类号 C07C323/32;C07C319/14 主分类号 C07C323/32
代理机构 武汉天力专利事务所 代理人 程祥;冯卫平
主权项 1.2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺盐酸盐的制法,其特征是:在70~80℃、pH<1的酸性条件下,2,5-二甲氧基苯磺酰氯经锌粉还原,然后减压蒸馏,得到2,5-二甲氧基苯硫酚,所得2,5-二甲氧基苯硫酚在70~80℃、pH>10的碱性条件下与溴乙烷缩合、经减压蒸馏得2,5-二甲氧基苯乙硫醚;2,5-二甲氧基苯乙硫醚与三氯氧磷和二甲基甲酰胺在70~80℃条件下反应得到2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯甲醛,所得2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯甲醛再与硝基甲烷缩合得到2,5-二甲氧基-4-乙硫基-β-硝基苯乙烯,将2,5-二甲氧基-4-乙硫基-β-硝基苯乙烯在四氢呋喃中用氢化锂铝还原得2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺,2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺用盐酸酸化得到最终产物2,5-二甲氧基-4-乙硫基苯乙胺盐酸盐。
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