发明名称 用作葡萄糖-6-磷酸移位酶抑制剂的芳族二酮基衍生物
摘要 本发明涉及新颖的芳族二酮基衍生物和它们的药学上可接受的盐、酯、醚和其他明显的化学等价物。这些衍生物是葡萄糖-6-磷酸移位酶抑制剂,能够用于糖尿病的治疗。本发明进一步涉及这些衍生物的制备方法,涉及这些衍生物和它们的药学上可接受的盐、酯、醚和其他明显的化学等价物作为药物的用途,特别是它们在糖尿病治疗中的用途,还涉及包含这些衍生物、其药学上可接受的盐、酯、醚或其他明显的化学等价物的药物组合物。
申请公布号 CN1192999C 申请公布日期 2005.03.16
申请号 CN00814463.X 申请日期 2000.08.19
申请人 阿文蒂斯药物德国有限公司 发明人 L·沃泰希;M·库尔兹;E·保洛斯
分类号 C07C63/42;C07D493/20;C07D307/20;A61K31/19;A61K31/40;A61P3/10 主分类号 C07C63/42
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1、式I化合物,或其药学上可接受的盐,所有它们的立体异构或互变异构形式或其任意比例的混合物:<img file="C008144630002C1.GIF" wi="793" he="442" />其中R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地是H、OH、C<sub>1-6</sub>烷基、X-C<sub>1-6</sub>烷基,其中的X是O或NH,K是下式II或III基团:<img file="C008144630002C2.GIF" wi="939" he="130" /><img file="C008144630002C3.GIF" wi="860" he="199" />L是下式IV的基团:<img file="C008144630002C4.GIF" wi="1209" he="322" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>、X<sub>6</sub>和X<sub>7</sub>独立地是O或NH,cyclus环与标记为“c”和“d”的C原子一起是式XVIA残基,<img file="C008144630003C1.GIF" wi="1023" he="379" />其中X<sub>8</sub>和X<sub>9</sub>独立地是H或O,R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sub>10</sub>-R<sub>13</sub>是H,或R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>一起和/或R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>一起是O,排除这样的化合物,其中的K是式II基团,L是式IV基团,其中的X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>、X<sub>6</sub>和X<sub>7</sub>是O,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>是H,R<sub>4</sub>是OH,R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>是H,cyclus是3,8-二羟基蒽醌。
地址 德国法兰克福