| 主权项 |
1.一种化合物,其包含式I醯胺: 其中 R1与R2系独立为氢、卤基、胺基、羟胺基、硝基、 氰基、-OR5、-C(O)OR5、全氟低碳烷基、低碳烷硫基 、全氟低碳烷硫基、低碳烷基磺醯基或全氟低碳 烷基磺醯基; R3为具有3至7个碳原子之环烷基; R4为-C(O)NHR40;或未经取代或经单取代之五-或六-员 杂芳族环,藉由环碳原子连接至所示之胺基,该环 系选自唑基、啶基、嘧啶基、咪唑基、嗒 基、唑基、异唑基、[1,2,4]三基、[1,3,4] 二唑基及基所组成之群组;该单取代之杂芳族 环系在环碳原子上不为邻近该连接用碳原子之位 置处,被选自包括低碳烷基、卤基、硝基、氰基、 -(CH2)n-OR6、-(CH2)n-C(O)OR7、-(CH2)n-C(O)NHR6或-C(O)-C(O)OR8 之取代基单取代; R40为氢、低碳烷基、低碳烯基、羟基低碳烷基、 卤基低碳烷基、-(CH2)n-C(O)OR5或-C(O)-(CH2)n-C(O)OR6; R5为氢、低碳烷基或全氟低碳烷基; R6、R7及R8系独立为氢或低碳烷基;及 n为0,1, 或2; 「低碳烷基」及「低碳烷氧基」系指具有1至7个 碳原子之直链及分枝基团;及「低碳烯基」系指具 有2至7个碳原子之直链及分枝基团; 或其药学上可接受之盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R4为未经 取代或经单取代之五-或六-员杂芳族环,藉由环碳 原子连接至所示之胺基,该环系选自唑基、啶 基、嘧啶基、咪唑基、嗒基、唑基、异唑 基、[1,2,4]三基、[1,3,4]二唑基及基所组 成之群组;该单取代之杂芳族环系在环碳原子上不 为邻近该连接用碳原子之位置处,被选自包括低碳 烷基、卤基、硝基、氰基、-(CH2)n-OR6、-(CH2)n-C(O)OR 7、-(CH2)n-C(O)-NHR6或-C(O)-C(O)OR8之取代基单取代; 或其药学上可接受之盐。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R4为未 经取代或经单取代之五-或六-员杂芳族环,选自包 括唑基、啶基、咪唑基、异唑基、唑基 、嗒基、嘧啶基或二唑基。 4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R4为未 经取代之唑基,未经取代之啶基,或被卤素、 低碳烷基或-(CH2)n-C(O)OR7取代之啶基,其中R7为低 碳烷基,且n为0。 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1与R2系独立为氢、卤基、胺基、硝基、氰基、全 氟低碳烷基、低碳烷硫基、全氟低碳烷硫基、低 碳烷基磺醯基或全氟低碳烷基磺醯基; R4为-C(O)NHR40; R40为氢、低碳烷基、低碳烯基、羟基低碳烷基、 卤基低碳烷基、-(CH2)n-C(O)OR5或-C(O)-(CH2)n-C(O)OR6; R5与R6独立为氢或低碳烷基;及 n为0,1,或2; 或其药学上可接受之盐。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R4为-C( O)NHR40,且R40为低碳烷基或低碳烯基。 7.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为氢 、卤基、硝基或氰基。 8.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为氢 或卤基。 9.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2为氢 、低碳烷基磺醯基、全氟低碳烷基、全氟低碳烷 基磺醯基、卤基或-OR5,其中R5为全氟低碳烷基。 10.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2为 卤基或低碳烷基磺醯基。 11.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中该醯 胺系在所示之不对称碳处呈R组态。 12.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R3为 环戊基、环己基或环庚基。 13.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R3为 环戊基。 14.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系选自 包括: 2-(3-氯苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯胺, 2-(4-溴苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯胺, 2-(4-氯苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(4-三氟甲基-苯基)-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3-氟基-4-三氟甲基-苯基)-N-唑-2-基- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-氟基-3-三氟甲基-苯基)-N-唑-2-基- 丙醯胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(3-三氟甲基-苯基)-丙醯胺, 3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-硝基苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 2-(4-胺基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯胺, 2-(3-胺基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯胺, 2-(4-氯基-3-硝基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯 胺, 2-(4-氰基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(4-三氟甲基硫基-苯基)-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲基硫基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲基硫基-3-三氟甲基-苯基)-N-唑-2- 基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷亚磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯 胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-硝基苯基)-N-唑-2-基- 丙醯胺, 2-(3-胺基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, 3-环戊基-2-(3-羟胺基-4-甲烷磺醯基-苯基)-N-唑-2- 基-丙醯胺, 2-(3-氰基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-乙烷磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯 胺, 2-(3,4-双-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-胺磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 2-[4-(丁烷-1-磺醯基)-苯基]-3-环戊基-N-唑-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-[4-(丙烷-1-磺醯基)-苯基]-N-唑-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-N-唑 -2-基-丙醯胺, 2(R)-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2- 基-丙醯胺, 2-[3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基]-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, 2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)- 丙醯胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(3-三氟甲烷磺醯基-苯基)- 丙醯胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙醯 胺, 3-环戊基-2-(3-甲氧基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3-羟基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二甲氧基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺 , 3-环戊基-2-(3,4-二羟基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲氧基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-羟基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 4-[2-环戊基-1-(唑-2-基胺甲醯基)-乙基]-苯甲酸甲 酯, 3-环戊基-2-(3-氟基-4-甲氧基-苯基)-N-唑-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(3-氟基-4-羟基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯 胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-羟甲基-唑-2-基)- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-[4-(2-羟乙基)-唑-2-基 ]-丙醯胺, 2-(4-氯苯基)-3-环戊基-N-(5-羟甲基-唑-2-基)-丙醯 胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(4-羟甲基-唑-2-基)- 丙醯胺, 3-环戊基-N-(4-羟甲基-唑-2-基)-2-(4-甲烷磺醯基- 苯基)-丙醯胺, 3-环戊基-N-[4-(2-羟乙基)-唑-2-基]-2-(4-甲烷磺醯 基-苯基)-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(4-甲基-唑-2-基)-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-甲基-唑-2-基)-丙 醯胺, {2-[2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-基}- 醋酸乙酯, {2-[2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-基}- 醋酸甲酯, 2-[2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-羧酸 甲酯, 2-[2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-羧酸 乙酯, {2-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-基}- 醋酸乙酯, 2-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-羧酸 甲酯, 2-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-羧酸 乙酯, {2-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-基}- 醋酸甲酯, {2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-醋酸, {2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-醋酸乙酯, 2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-5- 羧酸, 2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 羧酸, {2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-醋酸甲酯, (2R)-2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基胺基]- 唑-4-羧酸甲酯, 2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-5- 羧酸甲酯, 2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-唑-5- 羧酸乙酯, {2-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-醋酸乙酯, {2-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-醋酸甲酯, 2-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基胺基]-唑-4-羧 酸甲酯, 2-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基胺基]-唑-4-羧 酸乙酯, {2-[2-(4-胺基-苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-醋酸甲酯, 2-[2-(4-胺基-苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-唑-4-羧 酸甲酯, {2-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基胺基]- 唑-4-羧酸乙酯, {2-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基胺基]- 唑-4-基}-4-醋酸甲酯, {2-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-丙 醯基胺基]-唑-4-基}-醋酸甲酯, 2-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-丙 醯基胺基]-唑-4-羧酸甲酯, {2-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基胺基]-唑-4- 基}-酮基-醋酸乙酯, {2-[3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]唑-5- 基}-酮基-醋酸乙酯, {2-[3-环戊基-2-(4-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙醯基胺 基]-唑-4-基}-酮基-醋酸乙酯, {2-[2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基 胺基]-唑-4-基}-酮基-醋酸乙酯, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-硝基-唑-2-基)-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(3-氟基-4-三氟甲基-苯基)-N-啶-2-基- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-N-啶-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-N-啶-2-基-2-(4-三氟甲基-苯基)-2-丙醯胺 , 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(3-三氟甲基-苯基)-丙醯胺, 2-(3-氯苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯胺, 2-(4-胺基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯胺, 2-(4-氰基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯胺, 2-(4-氯苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯胺, 2-(4-氯基-3-硝基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯 胺, 3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-N-啶-2-基-丙醯胺, 2-(4-氰基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲基硫基-苯基)-N-啶-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-N-啶-2-基-2-(4-三氟甲基硫基-苯基)-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-硝基苯基)-N-啶-2-基- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-N-啶-2-基-丙醯 胺, 2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基 -丙醯胺, 2-(3-氰基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基 -丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-乙烷磺醯基-苯基)-N-啶-2-基-丙醯 胺, 2-(3,4-双-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基- 丙醯胺, 2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基 -丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-N-啶 -2-基-丙醯胺, 3-环戊基-N-啶-2-基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-羧甲基啶)-2-基-丙 醯胺, 6-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯苯基)-丙醯基胺基]-菸硷 酸甲酯, 6-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-菸硷酸, 6-[2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-菸硷酸甲酯, 6-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-菸硷酸甲酯, 6-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基胺基]-菸硷酸甲 酯, 6-[2-(4-胺基-苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-菸硷酸甲 酯, 6-[-2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-菸硷酸, 6-[2-(4-氰基-苯基)-3-环戊基-丙醯基胺基]-菸硷酸, 6-[3-环戊基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基胺 基]-菸硷酸甲酯, 6-[3-环戊基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基胺 基]-菸硷酸, 6-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基胺基]-菸 硷酸甲酯, 3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯苯基)-N-(5-羟甲基-啶-2-基) -丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-羟基-啶-2-基)-丙 醯胺, 2-(4-氯苯基)-3-环戊基-N-(5-羟甲基-啶-2-基)-丙醯 胺, 3-环戊基-N-(5-羟甲基-啶-2-基)-2-(4-甲烷磺醯基- 苯基)-丙醯胺, N-(5-氯啶-2-基)-3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-丙醯胺 , 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-溴啶)-2-基-丙醯胺 , 3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯苯基)-N-(5-三氟甲基-啶-2- 基)-丙醯胺, N-(5-溴啶-2-基)-3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯苯基)-丙醯 胺, N-(5-氯啶-2-基)-3-环戊基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯 基)-丙醯胺, N-(5-溴啶-2-基)-3-环戊基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯 基)-丙醯胺, N-(5-溴啶-2-基)-3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-硝基 苯基)-丙醯胺, 2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-N-(5-溴啶-2-基)-3- 环戊基-丙醯胺, N-(5-溴啶-2-基)-2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3- 环戊基-丙醯胺, 2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-(5-三氟甲 基-啶-2-基)-丙醯胺, N-(5-氯啶-2-基)-2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3- 环戊基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-N-(5-硝基啶)-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-N-(5-甲基啶)-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-N-(4-甲基啶)-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-N-(6-甲基啶)-2-基-丙 醯胺, 3-环戊基-N-(5-甲基-啶-2-基)-2-(4-三氟甲烷磺醯基 -苯基)-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-氟基-3-三氟甲基-苯基)-N-(5-甲基- 啶-2-基)-丙醯胺, 6-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基胺基]-N-甲基- 菸硷醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(1H-咪唑-2-基)-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-(5-甲基-异唑-3-基)- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-嗒-3-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-嘧啶-2-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-嘧啶-6-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-N-嘧啶-4-基-丙醯胺, 3-环戊基-2-(3,4-二氯苯基)-N-[1,3,4]二唑-2-基-丙醯 胺, 2-[4-甲烷磺醯基苯基]-3-环己基-N-唑-2-基-丙醯胺 及 2-[4-甲烷磺醯基苯基]-3-环庚基-N-唑-2-基-丙醯胺 。 15.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系选自 包括: 1-(3-环戊基-2-苯基-丙醯基)-3-甲基-, 1-[2-(3-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基]-3-甲基-, 1-[2-(4-氯苯基)-3-环戊基-丙醯基]-3-甲基-, 1-[2-(4-氰基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]-3-甲基-, 1-[2-(4-溴苯基)-3-环戊基-丙醯基]-3-甲基-, [3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-甲基-, 1-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-乙基-, 1-烯丙基-3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-, 1-烯丙基-3-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]- , 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-乙基-, 1-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-甲基-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-异丙基-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-丙基-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氟-苯基)-丙醯基]-3-甲基-, 1-[2-(4-氯基-3-硝基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]-3-甲基- , 1-[3-环戊基-2-(4-硝基-苯基)-丙醯基]-3-甲基-, 1-[3-环戊基-2-(4-三氟甲基硫基-苯基)-丙醯基]-3-甲 基, 1-[3-环戊基-2-(4-甲基硫基-苯基)-丙醯基]-3-甲基, 1-[3-环戊基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基]-3- 甲基, 1-[3-环戊基-2-(3-三氟甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基]-3- 甲基, 1-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基]-3-甲基 , 1-{2-[4-(丁烷-1-磺醯基)-苯基]-3-环戊基-丙醯基}-3- 甲基-, 1-[3-环戊基-2-(4-乙烷磺醯基-苯基)-丙醯基]-3-甲基- , 1-[2-(3,4-双-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]-3- 甲基-, 1-[2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]- 3-甲基-, 1-[3-环戊基-2-(3-氟基-4-甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基]- 3-甲基-, 1-[2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]- 3-甲基-, 1-[2(R)-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯 基]-3-甲基-, 1-[2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]- 3-乙基-, 1-[2-(3-氰基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]- 3-甲基-, 1-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-丙 醯基]-3-甲基-, 1-[3-环戊基-2-(4-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙醯基]-3- 甲基, 1-[3-环戊基-2-(3-氟基-4-三氟甲基-苯基)-丙醯基]-3- 甲基, 1-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-硝基苯基)-丙醯基]-3 -甲基-, [2-(4-氯苯基)-4-甲基-戊醯基]-, [3-环丙基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-, [3-环丁基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-, R-[2-(3,4-二氯-苯基)-4-甲基-戊醯基]-, 1-[2-(3,4-二氯-苯基)-4-甲基-戊醯基]-3-甲基-, 1-[2-(3,4-二氯-苯基)-己醯基]-3-甲基-, 3-[环己基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-, [3-环己基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-甲基-, [3-环庚基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-, 3-{3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-基}-丙 酸乙酯, {3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-基}-醋酸 乙酯, {3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-基}-醋酸 甲酯, 3-{3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-基}-丙 酸甲酯, {3-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-基}-醋 酸乙酯, 3-{3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-基}-3-酮 基-丙酸乙酯, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-(2-羟基-乙 基)-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-(2-羟基-丙 基)-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-(3-羟基-丙 基)-, 1-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-(2-羟基- 丙基)-, 1-(2-氯乙基)-3-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]- ,及 1-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-(3-羟基- 丙基)-。 16.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系选自 包括: 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯 胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-丙醯 胺, 3-环戊基-N-唑-2-基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)- 丙醯胺, 3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-N-啶-2-基-丙醯胺, 6-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基胺基]-菸硷 酸甲酯, N-(5-氯基-啶-2-基)-3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)- 丙醯胺, 3-环戊基-N-啶-2-基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)- 丙醯胺, 3-环戊基-N-(5-甲基-啶-2-基)-2-(4-三氟甲烷磺醯基 -苯基)-丙醯胺, 3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-N-(5-羟甲基-啶-2-基 )丙醯胺, 6-[3-环戊基-2-(4-三氟甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基胺 基]-菸硷酸甲酯, 3-环戊基-2-(3-氟基-4-三氟甲基-苯基)-N-啶-2-基- 丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-硝基苯基)-N-啶-2-基- 丙醯胺, 2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基 -丙醯胺, 2-(3-氰基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基 -丙醯胺, 2-(4-氯基-3-硝基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基-丙醯 胺, 2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-啶-2-基 -丙醯胺, N-(5-溴基-啶-2-基)-2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)- 3-环戊基-丙醯胺, 2-[3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基]-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, (2R)-3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-N-唑-2-基-丙 醯胺, 2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, 2-(3-氰基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-N-唑-2-基 -丙醯胺, 3-环戊基-2-(4-乙烷磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯 胺, 3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-3-三氟甲基-苯基)-N-唑 -2-基-丙醯胺,及 N-(5-溴基-啶-2-基)-2(R)-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯 基)-3-环戊基-丙醯胺。 17.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系选自 包括: 1-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-乙基-, 1-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-甲基-, 1-[3-环戊基-2-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]-3-甲基, 1-[3-环戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-丙醯基]-3-甲基 , 1-烯丙基-3-[3-环戊基-2(R)-(3,4-二氯-苯基)-丙醯基]- , 1-[2-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]- 3-甲基-, 1-[2(R)-(3-氯基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯 基]-3-甲基-,及 1-[2-(3-溴基-4-甲烷磺醯基-苯基)-3-环戊基-丙醯基]- 3-甲基-。 18.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于 治疗II型糖尿病。 19.一种用以作为葡糖激活化剂之医药组合物,其 包含根据申请专利范围第1或2项之化合物,及药学 上可接受之载剂及/或佐剂。 20.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于 制备含有根据申请专利范围第1或2项化合物、且 用以治疗或预防II型糖尿病之药剂。 21.一种预防或治疗处理人类或动物II型糖尿病之 医药组合物,其包含根据申请专利范围第1或2项之 化合物。 22.一种制备根据申请专利范围第1或2项之式I化合 物之方法,此方法包括: (a)式XI化合物: 其中R1、R2及R3均如申请专利范围第1项中之定义; 与式VIII化合物之缩合: R42-NH2 VIII 其中R42为未经取代或经单取代之五-或六-员杂芳 族环,藉由环碳原子连接至所示之胺基,该环系选 自唑基、啶基、嘧啶基、咪唑基、嗒基、 唑基、异唑基、[1,2,4]三基、[1,3,4]二唑 基及基所组成之群组;该单取代之杂芳族环系 在环碳原子上不为邻近该连接用碳原子之位置处, 被选自包括低碳烷基、卤基、硝基、氰基、-(CH2)n -OR6、-(CH2)n-C(O)OR7、-(CH2)n-C(O)NHR6或-C(O)-C(O)OR8之取 代基单取代;R6、R7、R8及n均如申请专利范围第1项 中之定义; 经由偶合,以产生式I-d化合物: 其中R1、R2、R3及R42均如上文定义; 视情况接着使取代基R1及/或R2之一或两者,转化成 另一个如申请专利范围第1项中所定义之取代基R1 及/或R2; (b)式IX化合物: 其中R1、R2及R3均如申请专利范围第1项中之定义; 与式X化合物之反应: R41-N=C=O X 其中R41为低碳烷基、低碳烯基、羟基低碳烷基、 卤基低碳烷基或-(CH2)n-C(O)OR5,其中R5为氢或低碳烷 基,且n系如上文定义; 以产生式I-a化合物: 其中R1、R2、R3及R41均如上文定义; 视情况接着使取代基R1及/或R2之一或两者,转化成 另一个如申请专利范围第1项中所定义之取代基R1 及/或R2; (c)式XI化合物: 其中R1、R2及R3均如申请专利范围第1项中之定义; 与下式化合物之反应: H2NCONH2 以产生式I-b化合物: 其中R1、R2及R3均如上文定义; 视情况接着使取代基R1及/或R2之一或两者,转化成 另一个如申请专利范围第1项中所定义之取代基R1 及/或R2; (d)式I-b化合物 其中R1、R2及R3均如申请专利范围第1项中之定义; 与式XIII化合物之反应: ClC(O)-(CH2)n-C(O)OR6 XIII 其中R6为氢或低碳烷基,且n系如申请专利范围第1 项中之定义; 以产生式I-c化合物: 其中R1、R2、R3、R6及n均如上文定义; 视情况接着使取代基R1及/或R2之一或两者,转化成 另一个如申请专利范围第1项中所定义之取代基R1 及/或R2。 23.根据申请专利范围第1项之化合物,其系3-环戊基 -2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺。 24.根据申请专利范围第1项之化合物,其系(2R)-3-环 戊基-2-(4-甲烷磺醯基-苯基)-N-唑-2-基-丙醯胺。 |
