发明名称 新颖醯胺化合物
摘要 本发明系关于具有胆硷激性活性增强作用等的新颖醯胺化合物,可以通式[I]表示:其中R1为醯基,R2为低碳烷基等,A 为单键,-CO-或-SO2-,E 为低碳伸烷基等,X 为CH或N,Y 为单键等,Q 为-CH2-等,以及R3和R4共同形成低碳伸烷基等,及其医药可接受性盐,亦系关于其制法及包含该化合物之医药组合物。
申请公布号 TWI229075 申请公布日期 2005.03.11
申请号 TW088123003 申请日期 1999.12.27
申请人 藤泽药品工业股份有限公司 发明人 山田明;青木 敏
分类号 C07D211/58;C07D213/75;C07D211/96;C07D295/20;C07D295/18;C07D295/22;A61K31/445 主分类号 C07D211/58
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 1.一种下式化合物, 其中 R1为C1-C6烷醯基,C1-C6烷氧羰基,苯甲醯基,以1个卤(C1 -C6)烷氧基取代之苯甲醯基,C1-C6烷基磺醯基,苯磺 醯基,以1个卤原子或1个卤(C1-C6)烷氧基取代之苯磺 醯基,或环(C3-C7)烷基羰基, R2为苯基,苯氧基或苯胺基,其中之各苯基可经1个 卤原子取代;啶基;或啶基胺基; A为单键, E为伸乙基, X为CH, Y为 (其中R5为氢); Q为 或-SO2-,以及 R3和R4共同形成伸乙基, 及其医药可接受性盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中 Q为 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中R1为C1-C6烷 醯基,且R2为可经1个卤原子取代之苯基。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其系N-(1-乙醯六 氢啶-4-基)-4-氟苯甲醯胺。 5.一极制备下式化合物之方法, 其中R1,R2,R3,R4,A,E,Q,X及Y分别如申请专利范围第1项 所定义者, 1)将式[V]化合物: 或其盐与式[III]化合物: HO-Q-R2 [III] 或式[III]之羧基或磺基之醯卤化物或其盐反应,获 得下式化合物: 或其盐,上式中, X,Y,Q,R1,R2,R3,R4,A及E分别如申请专利范围第1项所定 义者,或 2)将式[V]化合物: 或其盐与式[IV]化合物: R6-NCO [IV] 反应获得下式化合物: 或其盐,上式中,R6为可经卤原子取代之苯基;或 啶基,且R1,R3,R4,A及E分别如申请专利范围第1项所定 义者,或 3)将式[VI]化合物: 或其盐与式[VII]化合物: R1-A-OH [VII] 或式[VII]之羧基或磺基之醯卤化物或其盐反应,获 得下式化合物: 或其盐,上式中, R1,R2,R3,R4,A,E,X,Y及Q分别如申请专利范围第1项所定 义者。 6.一种用于治疗及/或预防中枢神经系统病症之医 药组合物,其系包含如申请专利范围第1项之化合 物做为活性成份,并结合一种医药可接接受性实质 上无毒性载剂或赋形剂。 7.如申请专利范围第6项之医药组合物,其系用于治 疗及/或预防健忘、痴呆或精神分裂症。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其系作为治疗及 /或预防中枢神经系统病症之药物。
地址 日本