| 主权项 |
1.一种如下化学结构式之经咯取代之2-酮 : 其中: R1、R2及R7为氢; R3、R4、R5与R6分别选自: 氢; 羟基; 卤素; 未取代之C1-4烷基; 经羧酸取代之C1-4烷基; 未取代之C1-4烷氧基; 羧酸; 未取代之C6-10芳基; 经一个或多个低碳数烷基烷氧基取代之C6-10芳基; 及 吗基; R8为未取代之C1-4烷基; R9为-(CH2)(CH2)C(=O)OH;及 R10为未取代之C1-4烷基。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其具有下式 称为3-[2,4-二甲基-5-(2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基) -1H-咯-3-基]-丙酸。 3.一种用于治疗或预防生物体之蛋白质激相关 病变之医药组合物,包含治疗有效量之根据申请专 利范围第1项之化合物。 4.根据申请专利范围第3项之医药组合物,包含治疗 有效量之根据申请专利范围第2项之化合物。 5.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中该蛋 白质激相关病变系选自:受体酪胺酸激相关病 变、非受体酪胺酸激相关病变及丝胺酸-苏胺酸 激相关病变。 6.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该蛋 白质激相关病变系选自:受体酪胺酸激相关病 变、非受体酪胺酸激相关病变及丝胺酸-苏胺酸 激相关病变。 7.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中该蛋 白质激相关病变系选自:EGFR相关病变、PDGFR相关 病变、IGFR相关病变及flk相关病变。 8.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该蛋 白质激相关病变系选自:EGFR相关病变、PDGFR相关 病变、IGFR相关病变及flk相关病变。 9.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中该蛋 白质激相关病变为选自下列之癌症:鳞状细胞癌 瘤、星细胞瘤、卡波西氏肉瘤、神经胶质母细胞 瘤、肺癌、膀胱癌、头与颈癌、黑色素瘤、卵巢 癌、摄护腺癌、乳癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤 、结肠直肠癌、生殖泌尿器官癌及肠胃癌。 10.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该 蛋白质激相关病变为选自下列之癌症:鳞状细胞 癌瘤、星细胞瘤、卡波西氏肉瘤、神经胶质母细 胞瘤、肺癌、膀胱癌、头与颈癌、黑色素瘤、卵 巢癌、摄护腺癌、乳癌、小细胞肺癌、神经胶质 瘤、结肠直肠癌、生殖泌尿器官癌及肠胃癌。 11.根据申请专利范围第3项之医药组合物,其中该 蛋白质激相关病变系选自:糖尿病、过度增殖病 变、血管分布形成、炎症、免疫病变及心血管病 变。 12.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该 蛋白质激相关病变系选自:糖尿病、过度增殖病 变、血管分布形成、炎症、免疫病变及心血管病 变。 13.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其中该 生物体为哺乳动物。 14.根据申请专利范围第10项之医药组合物,其中该 生物体为哺乳动物。 15.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自下 列: 3-[5-(5-氯-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基)-2,4-二甲基 -1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[2,4-二甲基-5-(2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基)-1H- 咯-3-基]-丙酸, 3-[5-(5-溴-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基)-2,4-二甲基 -1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[5-(5-碘-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基)-2,4-二甲基 -1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[2,4-二甲基-5-(4-甲基-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲 基)-1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[2,4-二甲基-5-(5-甲基-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲 基)-1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[5-(6-羟基-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基)-2,4-二甲 基-1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[5-(6-甲氧基-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基)-2,4-二 甲基-1H-咯-3-基]-丙酸, 3-{5-[6-(3-甲氧苯基)-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基]- 2,4-二甲基-1H-咯-3-基}-丙酸, 3-{5-[6-(3-乙氧苯基)-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基]- 2,4-二甲基-1H-咯-3-基}-丙酸, 3-[2,4-二甲基-5-(2-氧-6-苯基-1,2-二氢亚-3-基甲 基)-1H-咯-3-基]-丙酸, 3-{5-[6-(4-甲氧苯基)-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基]- 2,4-二甲基-1H-咯-3-基}-丙酸, 3-{5-[6-(2-甲氧苯基)-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基]- 2,4-二甲基-1H-咯-3-基}-丙酸, 3-[2,4-二甲基-5-(6-吗-4-基-2-氧-1,2-二氢亚-3- 基甲基)-1H-咯-3-基]-丙酸, 3-[5-氯-4-甲基-2-氧-1,2-二氢亚-3-基甲基]-2,4-二 甲基-1H-咯-3-基]-丙酸。 16.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该 过度增殖病变系选自血管再狭窄、纤维变性及牛 皮癣。 17.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该 炎症系选自骨关节炎及类风湿关节炎。 18.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 过度增殖病变系选自血管再狭窄、纤维变性及牛 皮癣。 19.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 炎症系选自骨关节炎及类风湿关节炎。 20.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该 免疫病变为自体免疫病变。 21.根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该 免疫病变为自体免疫病变。 |
