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<P>Procédé pour la fabrication d'un composé énantiopur comprenant au moins un groupement fonctionnel capable de réagir avec un groupement carboxyle activé, au départ d'un mélange d'énantiomères dudit composé dans lequel(a) on soumet un milieu réactionnel comprenant le mélange d'énantiomères et un réactif à base d'un aminoacide énantiopur, réactif dans lequel au moins un groupement amino de l'aminoacide est protégé par un groupement protecteur et dans lequel au moins un groupement carboxyle de l'aminoacide est activé, à des conditions adéquates pour faire réagir le groupement fonctionnel capable de réagir avec le groupement carboxyle activé avec le groupement carboxyle activé de manière à former une liaison carbonylique;(b) on soumet le mélange de diastéréomères obtenu à une opération de séparation de manière à obtenir au moins une fraction constituée essentiellement d'un diastéréomère;(c) on soumet au moins une partie ladite fraction à une étape de clivage de la liaison carbonylique dans des conditions dans lesquelles le groupement protecteur est essentiellement stable; et(d) on récupère le composé énantiopur et un dérivé énantiopur de l'aminoacide dans lequel au moins un groupement amino est protégé par le groupement protecteur.</P>
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