摘要 |
Derivados de 1,3 diaza-dibenzoazuleno, sus sales y solvatos farmacológicamente aceptables, procedimientos e intermediarios para la preparación de los mismos, así como también sus efectos antiinflamatorios, en especial para la inhibición de la producción del factor alfa de necrosis tumoral (TNF-alfa) e inhibición de la producción de interleuquina-1 (IL-1), como así también su acción analgésica. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) caracterizado porque X puede ser CH2, o un heteroátomo como ser O, S, S(=O), S(=O)2 o NRa, donde Ra es H o un grupo protector; Y y Z representan, independientemente uno del otro, uno o más sustituyentes idénticos o diferentes unidos a cualquier átomo de C disponible, y pueden ser halógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4,trifluorometoxi, alcanoilo C1-4, amino, aminoalquilo C1-4, N-(alquil C1-4) amino, N,N-di (alquil-C1-4) amino, tiol, alquiltio C1-4, sulfonilo, alquilsulfonilo C1-4, sulfinilo, alquilsulfinilo C1-4, carboxi, alcoxicarbonilo C1-4, ciano, nitro; R1 puede ser halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, ariloxi, amino, N-(alquil C1-7) amino, N,N-di (alquil C1-7) amino, (alquil C1-7) amino; aminoalcoxi C1-7, alcanoilo C1-7, aroilo, alcanoiloxi C1-7, carboxi, alquiloxicarbonilo o ariloxicarbonilo C1-7 opcionalmente sustituido, carbamoilo, N-(alquil C1-7) carbamoilo, N,N-di (alquil C1-7) carbamoilo, ciano, nitro, o un sustituyente de fórmula (2) donde R3 y R4 pueden ser, simultánea o independientemente uno del otro, H, alquilo C1-4, arilo o conjuntamente con N tener el significado de un heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituido; m representa un entero que oscila entre 1 y 3; n representa un entero que oscila entre 0 y 3; Q1 y Q2 representan independientemente uno del otro, O, S o los grupos; de fórmulas (3) donde los sustituyentes Y1 e Y2 pueden ser, independientemente uno del otro, H, halógeno, arilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, tiol, alquiltio C1-4, sulfonilo, alquilsulfonilo C1-4, sulfinilo, alquilsulfinilo C1-4, ciano, nitro, o conjuntamente forman un grupo carbonilo o imino; R2 tiene el significado de H, alquilo C1-7 o arilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector; formilo, alcanoilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, arilalquiloxicarbonilo, aroilo, arilalquilo, alquilsililo C1-7; así como también sales y solvatos farmacológicamente aceptables de los mismos.
|