发明名称 阿立哌唑的制备方法
摘要 本发明提供了一种高纯度和高产率地制备阿立哌唑的方法。根据本发明的方法,阿立哌唑是通过将通式(2)所代表的喹诺酮化合物:其中X代表卤原子、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,与式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在水中、在每摩尔喹诺酮化合物(2)使用0.5-10摩尔无机碱性化合物的情况下反应制得的。
申请公布号 CN1590377A 申请公布日期 2005.03.09
申请号 CN200410002064.1 申请日期 2004.01.09
申请人 大塚制药株式会社 发明人 辻森久元;山口达也
分类号 C07D215/227 主分类号 C07D215/227
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1、一种式(1)所代表的阿立哌唑的制备方法:<img file="A2004100020640002C1.GIF" wi="853" he="436" />将式(2)所代表的喹诺酮化合物:<img file="A2004100020640002C2.GIF" wi="817" he="392" />其中X代表卤原子、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,与式(3)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在水中、并在有无机碱性化合物的情况下反应,<img file="A2004100020640002C3.GIF" wi="718" he="224" />对于每摩尔喹诺酮化合物(2),无机碱性化合物的用量是0.5-10摩尔。
地址 日本东京