哌啶衍生物及其作为趋化因子受体(尤其是CCR5)活性调节剂的用途

摘要

式(I)化合物：含有它们的组合物、制备它们的方法以及它们在药物治疗方面的用途(例如调节温血动物中CCR5受体活性)。

主权项

1.式(I)化合物、或其可药用盐或其溶剂合物：其中：R¹为苯基{对位被下列基团所取代：卤素、羟基、硝基、S(O)_k(C_1-6烷基)、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-6烷基)、S(O)₂N(C_1-6烷基)₂、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-6烷基)、C(O)N(C_1-6烷基)₂、C(O)[N-连的杂环基]、CO₂H、CO₂(C_1-6烷基)、NHC(O)(C_1-6烷基)、NHC(O)O(C_1-6烷基)、NHS(O)₂(C_1-6烷基)、C(O)(C_1-6烷基)、CF₃、OCF₃、苯基、杂芳基、(C_1-4烷基)苯基、(C_1-4烷基)杂芳基、NHC(O)苯基、NHC(O)杂芳基、NHC(O)(C_1-4烷基)苯基、NHC(O)(C_1-4烷基)杂芳基、NHS(O)₂苯基、NHS(O)₂杂芳基、NHS(O)₂(C_1-4烷基)苯基、NHS(O)₂(C_1-4烷基)杂芳基、NHC(O)NH(C_1-6烷基)、NHC(O)NH(C_3-7环烷基)、NHC(O)NH苯基、NHC(O)NH杂芳基、NHC(O)NH(C_1-4烷基)苯基或NHC(O)NH(C_1-4烷基)杂芳基；其中前述的苯基和杂芳基基团任选地被下列基团所取代：卤素、羟基、硝基、S(O)_k(C_1-4烷基)、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-4烷基)、S(O)₂N(C_1-4烷基)₂、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂、CO₂H、CO₂(C_1-4烷基)、NHC(O)(C_1-4烷基)、NHS(O)₂(C_1-4烷基)、C(O)(C_1-4烷基)、CF₃或OCF₃}；R²为苯基或杂芳基，其中任一个任选地被下列基团所取代：卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、S(O)_n(C_1-4烷基)、硝基、氰基或CF₃；R³为氢或C_1-4烷基；R⁴为乙基、烯丙基或环丙基；R⁵为氢、卤素、羟基、硝基、S(O)_m(C_1-4烷基)、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-4烷基)、S(O)₂N(C_1-4烷基)₂、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂、CO₂H、CO₂(C_1-4烷基)、NHC(O)(C_1-4烷基)、NHS(O)₂(C_1-4烷基)、C(O)(C_1-4烷基)、CF₃或OCF₃；R⁶为C_1-4烷基；K、m和n独立地为0、1或2；条件是：●当R³和R⁵都为氢，R⁴为乙基，R⁶为对-(S(O)₂CH₃)并且R²为未取代的苯基时，则R¹不是对-甲氧基-苯基、对-甲基-苯基、对-三氟甲基-苯基或3，4-二氯苯基；●当R³和R⁵都为氢，R⁴为乙基，R⁶为对-(S(O)₂CH₃)并且R²为未取代的苯基、吡啶-2-基或吡啶-4-基时，则R¹不是对-氯-苯基；以及，●当R³和R⁵都为氢，R⁶为对-(S(O)₂CH₃)并且R²为间-氯-苯基、未取代的苯基或噻吩-3-基时，则R¹不是对-氟-苯基。