口服延时——控释药物微球的制备方法

摘要

本发明提供了一种口服延时——控释药物微球的制备方法，属于制药领域。该方法的特征是将药物及适宜辅料溶解或混悬在起缓/控释作用的微囊化材料溶液中，经喷雾干燥法制成药物微粒，再对药物微粒进行包衣制成延时——控释药物微球。本发明通过适宜的制剂方法，可制成各种口服制剂。它具有药物进入人体并不立即释放，而是经过一段预先设定的延时后，再以预定的速率平稳持续释放的特点，可达到择时控释给药的目的。针对某些具有昼夜节律性的疾病，采用与生理节律同步的释药技术，将速度控释系统与择时控制释药系统相结合，可达到最佳疗效和最小不良反应。

主权项

1.口服延时——控释药物微球的制备方法，其特征在于，它依次含有以下步骤：(1)按以下重量百分比对组成所述口延时——控释药物微球的各组分进行配料：药物：2.5～7.0％微囊化材料：15～32％包衣材料：65～80％；辅料，致孔剂、或增塑剂、或润湿剂或抗粘剂：余量；(2)按以下步骤及工艺条件，用喷雾干燥法制备药物微粒：把粒径为1～90μm的药物颗粒和适宜辅料按上述配比和下述料液的总固体含量溶解或混悬在起缓/控释作用的微囊化材料溶液中，配成均一或均匀分散的喷雾干燥料液；然后在75kPa～250kPa雾化器压力，55℃～140℃进口温度，45℃～95℃出口温度，4～12ml/min的进料速度，2.2～6.0％重量/体积的料液的总固体含量的条件下喷雾干燥造粒，制成药物微粒；(3)按以下步骤及工艺条件，用喷雾干燥法对药物微粒进行包衣，制成口服延时——控释药物微球：在高速搅拌的条件下，把步骤(2)制得的药物微粒加入包衣材料溶液中分散均匀，得到喷雾干燥料液；然后在20kPa～50kPa雾化器压力，55℃～140℃进口温度，45℃～95℃出口温度，4～8ml/min的进料速度，3.0～12％重量/体积的料液的总固体含量的条件下，用喷雾干燥法制得口服延时——控释药物微球。