发明名称 FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA
摘要 Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde R1 y R2 son independientemente H, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5 o un resto de fórmula (2), perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de C o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de C más un átomo de O ó de S, en donde la cadena, en combinación con el átomo de C que está unida, forma un anillo de 5 o 6 miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un C miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionada del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino, metoxiimino, halo, metoxilo, y acetoxilo, o un C miembro de la cadena está disustituido con un hidroxilo y un alquilo inferior o está disustituido con halógeno cuando la cadena contiene un heteroátomo O, la cadena no está sustituida, y cuando la cadena contiene un heteroátomo S, la cadena no está sustituida o el heteroátomo S miembro de la cadena está sustituido por un grupo oxo; R4 un resto de fórmula (3), o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros no sustituido o mono-sustituido unido por un átomo de C del anillo al grupo amina mostrado, cuyo anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de S, O, o N, siendo un heteroátomo N que es adyacente a dicho átomo de C enlazante del anillo; dicho anillo heteroaromático mono-sustituido estando mono-sustituido en una posición diferente al átomo de C del anillo adyacente a dicho átomo de C enlazante con un sustituyente seleccionado del grupo consistente en alquilo inferior, halo, nitro, ciano, perfluoro-alquilo inferior, amidooxina, o un resto seleccionado del grupo de fórmulas (4), n es 0, 1, 2, 3 o 4; R5 es H, alquilo inferior, o perfluoro-alquilo inferior; R6 es alquilo inferior; y R7 es H o alquilo inferior; * denota un átomo de C que es asimétrico en todos o la mayoría de los compuestos de fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR039665(A1) 申请公布日期 2005.03.02
申请号 AR2003P101426 申请日期 2003.04.24
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人
分类号 C07D277/20;A61K31/17;A61K31/341;A61K31/351;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/44;A61K31/4433;A61K31/4965;A61K31/497;A61P3/10;C07C273/18;C07C275/50;C07D213/75;C07D241/20;C07D277/44;C07D277/46;C07D307/16;C07D309/04;C07D309/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D307/16;C07D277/28;A61K31/335;A61K31/34;A61K31/35;A61K31/38;A61K31/496 主分类号 C07D277/20
代理机构 代理人
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