发明名称 用于治疗病毒性疾病的吡唑衍生物
摘要 本发明涉及新的和已知的吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物及所述化合物在医学中的应用。具体地讲,式(I)化合物是病毒复制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此,本发明化合物可有效地用作HIV介导的过程的治疗剂。具体地讲,本发明描述了式(I)化合物在治疗人免疫缺陷病毒(HIV)介导的疾病和制备用于所述治疗的药物中的用途。
申请公布号 CN1191239C 申请公布日期 2005.03.02
申请号 CN01817171.0 申请日期 2001.10.04
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 B·W·迪莫克;P·S·约内斯;J·H·梅里特;M·J·帕拉特
分类号 C07D231/18;A61K31/415;A61K31/4155;A61P31/18;C07D401/06;C07D231/22;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D413/06 主分类号 C07D231/18
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1、式I-A化合物或其可药用盐,<img file="C018171710002C1.GIF" wi="379" he="175" />其中R<sup>1</sup>是未取代的或被卤素取代的C<sub>1-12</sub>-烷基、芳基或杂环基,其中芳基表示取代或未取代的苯基或萘基,它们是未稠合的或者通过苯环与未取代的或取代的饱和、部分不饱和的非芳族或芳族单环、二环或三环杂环或碳环稠合,所述取代基选自C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基;杂环基表示含有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的芳族或非芳族单环或双环;R<sup>2’</sup>是未取代的或取代的苯基,其中苯基可以被1-5个选自C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基和硝基的取代基取代;R<sup>3</sup>是C<sub>1-12</sub>-烷基或C<sub>1-4</sub>-烷氧基-C<sub>1-4</sub>-烷基;A’选自CH<sub>2</sub>-(芳基-C<sub>1-4</sub>-烷基氨基)、CH<sub>2</sub>-(芳基-C<sub>1-4</sub>-烷氧基)、CH<sub>2</sub>-(杂环基-C<sub>1-4</sub>-烷氧基)、被未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的4-吡啶基取代的C<sub>1-4</sub>-烷基,其中芳基可以被1-5个取代基取代或者4-吡啶基被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、羟基、氟、氯、溴、氰基、S-C<sub>1-4</sub>-烷基和NRR′,其中R和R′彼此独立地为氢或C<sub>1-4</sub>-烷基;或者A’表示式CH<sub>2</sub>-U-杂环基的基团,其中U表示O、S或NR″,其中R″是氢,并且其中的杂环基是未取代的或被1-4个取代基取代的,所述取代基选自C<sub>1-4</sub>-烷基、氟、氯、溴、氰基、硝基和NRR′,其中R和R′彼此独立地为氢或C<sub>1-4</sub>-烷基;或者A’表示式CH(OH)芳基的基团,或者A’表示式CH=CHW的基团,其中W表示未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂环基;且其中的芳基可以被1-5个取代基取代或者杂环基可以被1-4个取代基取代并且所述取代基选自C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、羟基、氰基、氟、氯和溴;X表示S或O。
地址 瑞士巴塞尔