INDOLE-2-CARBOXAMIDES PROCESS FOR PRODUCING THEM, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USE THEREOF

摘要

A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek képezik, aholR0 jelentése előnyösen egy- vagy kétgyűrűs 6-14 tagú arilcsoport, vagyegy egy- vagy kétgyűrűs 4-14 tagú heteroarilcsoport, azzal afeltétellel, R0 jelentése fenilcsoporttól eltérő, amennyiben Qjelentése közvetlen kötés, Q jelentése előnyösen közvetlen kötés, -C(O)-, vagy -(C0-C2)-alkillén-C(O)-NR10, R1 jelentése előnyösen hidrogénatom, vagy -(C1-C4)-alkilcsoport, R2 jelentése közvetlen kötés -(C1-C4)-alkiléncsoport, vagy R1 és R7 együttesen a kapcsolódó atomokkal egy 4-7 tagú gyűrűs csoportot jelent, amely 1, 2, 3 vagy 4 heteroatomottartalmaz a nitrogén-, kén- vagy oxigénatomok közül választva, R1-N-R2-V egy 4-7 tagú gyűrűs csoportot alkothat, amely 1, 2, 3 vagy 4heteroatomot tartalmaz a nitrogén-, kén- vagy oxigénatomok közülválasztva, V jelentése előnyösen egy 3-7 tagú gyűrűs csoport, amely 1,2, 3 vagy 4 heteroatomot tartalmaz a nitrogén kén- vagy oxigénatomokközül választva, vagy egy 6-14 tagú arilcsoport, ahol az arilcsoportszubsztituálatlan vagy mono- vagy egymástól függetlenül di- vagytriszubsztituált egy R14 csoporttal azzal a feltétellel, hogy Vjelentése 1,3-tiazol-csoporttól eltérő, amennyiben G jelentése -(CH2)mC(O)-NR10-(CH2)n és m jelentése 0, vagy azzal a feltétellel,hogy V jelentése tetrazolcsoporttól eltérő, amennyiben G jelentéseközvetlen kötés és M jelentése hidrogénatom, G jelentése előnyösenközvetlen kötés, vagy -(CH2)n-NR10-SO2-NR10-(CH2)n- M jelentéseelőnyösen hidrogénatom, vagy -(C1-C8)-alkilcsoport, R3, R4, R5, R6 ésR7 jelentése egymástól függetlenül megegyezően vagy különbözően,előnyösen hidrogénatom, halogénatom, vagy -(C1-C4)-alkilcsoport, és avegyületek összes sztereoizomer formái és azok bármilyen arányúkeverékei, továbbá a vegyületek fiziológiailag tolerálható sói. Az (I)általános képletű vegyületek antitrombotikus hatásúak, ezért példáulalkalmazhatóak szívérrendszeri rendellenességek, mint tromboembolikusbetegségek vagy resztenózis kezelésére vagy megelőzésére. A vegyületekreverzibilis inhibitorjai az Xa- (FXa) és/vagy a VIIa-faktornak(FVIIa), így általában alkalmazhatóak olyan állapotoknál, amelyeknélnem kívánatos az Xa és/vagy a VIIa-faktor aktivitása, illetve olyankezelésekben vagy megelőzéseknél, ahol az Xa és/vagy VIIa-faktorgátlása a cél. A találmány tárgyát képezi továbbá eljárás az (I)általános képletű vegyületek előállítására és azok alkalmazásaelsősorban gyógyászati készítmények előállítására. Ó