| 摘要 |
A találmány a 4. típusú foszfodiészteráz enzim aktivitását gátlóinhibitorok (PDE IV inhibitorok) gyógyszerek előállítását célzóalkalmazására és a PDE IV inhibitorok más hatóanyagokkal alkotottkombinációira vonatkozik. A találmány többek között az (I) általánosképletű vegyületeknek és azok sztereoizomereinek, továbbá fiziológiaiszempontból elfogadható sóinak és szolvátjainak olyan gyógyszerekelőállítását célzó alkalmazására vonatkozik, amelyekkel kezelni lehetaz olyan betegeket, akiknek a betegsége vagy kóros állapotaösszefüggésben van a PDE4-izoenzimnek azzal a szerepével, amelyet azeozinnal megfesthető emberi sejtek (humán eozinofilek) aktiválódásánakés degranulálódásának a szabályozásában játszik. Az (I) általánosképletben B jelentése nitrogénatomon vagy szénatomon keresztülkapcsolódó, 1-4 nitrogén-, oxigén- és/vagy kénatomot tartalmazó,helyettesítetlen vagy halogénatommal, A-val és/vagy OA-val mono-, di-vagy triszubsztituált aromás heterociklusos csoport, amelybenzolgyűrűvel vagy piridingyűrűvel kondenzált is lehet; Q nincs jelenvagy 1-6 szénatomos alkiléncsoportot jelent; X jelentése CH2, S vagyO; R1 és R2 jelentése - egymástól függetlenül - hidrogénatom vagy A;R3 és R4 jelentése - egymástól függetlenül - -OH, OR5, -S-R5, -SO-R5,-SO2-R5, Hal, metilén-dioxi-csoport, -NO2, -NH2, -NHR5 vagy -NR5R6; R5és R6 jelentése - egymástól függetlenül - A, 3-7 szénatomoscikloalkilcsoport, 4-8 szénatomos metilén-cikloalkil-csoport vagy 2-8szénatomos alkenilcsoport; A jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport,amely 1-5 fluoratommal és/vagy klóratommal helyettesítve lehet; és Haljelentése fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom; Ó |
