| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű vegyületekre és gyógyászatilagalkalmas sóikra vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek DPP IV-eltársult betegségek (pl. diabétesz, különösen nem-inzulinfüggődiabétesz mellitus és károsodott glükóz tolerancia) kezelésére és/vagymegelőzésére alkalmazhatók. A találmány kiterjed a vegyületekelőállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Aképletben R1 jelentése H vagy CN; R2 jelentése -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, vagy tetralinil-,tetrahidrokinolinil- vagy tetrahidroizokinolinil-csoport, mimellett atetralinil-, tetrahidrokinolinil- vagy tetrahidroizokinolinil-csoportadott esetben egy-három azonos vagy különböző kis szénatomszámúalkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, halogén-, ciano- és/vagy trifluor-metil-helyettesítővel szubsztituálva lehet; R3 jelentése hidrogénatom,kis szénatomszámú alkil-, benzil-, hidroxi-benzil- vagy indolil-metilén-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámúalkilcsoport; vagy R3 és R4 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik-(CH2)2-5- csoportot képez; R5 jelentése 5 tagú heteroaril-, bi- vagytriciklikus heterociklikus-csoport, vagy amino-fenil-csoport; amelyadott esetben egy-három azonos vagy különböző csoporttal helyettesítve lehet; R6 jelentése a) egy-három azonos vagy különböző aril- és/vagy heteroaril-csoporttalhelyettesített piridinil- vagy pirimidinil-csoport; mimellett az aril-vagy heteroarilcsoport adott esetben egy-három azonos vagy különbözőszubsztituenssel helyettesítve lehet; vagy b) 5 tagú heteroaril- vagybi- vagy triciklikus heterociklikuscsoport; amely 5 tagú heteroaril-vagy bi- vagy triciklikus heterociklikus csoport adott esetben egy-három azonos vagy különböző csoporttal helyettesítve lehet; R7jelentése adott esetben egy-három azonos vagy különböző kisszénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, halogén-, ciano-és/vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített amino-fenil-, naftil-vagy kinolinilcsoport; X jelentése C(R8,R9) vagy S; R8 és R9 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoportés n értéke 0, 1 vagy 2. Ó |
