BENZOTRIAZEPINES AS GASTRIN AND CHOLECYSTOKININ RECEPTOR LIGANDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek alkalmazása -ahol a képletben W jelentése N vagy N+-O-; R1 és R5 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, tio-, alkiltio-,karboxil-, karboxialkil-, formil-, alkilkarbonil-, alkiloxikarbonil-,alkilkarboniloxi-, nitro-, trihalometil-, hidroxil-, hidroxialkil-,amino-, alkilamino-, dialkilamino-, aminokarbonil-csoport,halogénatom, haloalkil-, aminoszulfonil-, alkilszulfonilamino-,alkilaminokarbonil-, dialkilaminokarbonil-,[N-Z]alkilkarbonil-amino-,formiloxi-, formamido-, alkilaminoszulfonil-, dialkilaminoszulfonil-,[N-Z]alkilszulfonilamino- vagy cianocsoport; vagy R1 és R5 együttmetiléndioxicsoportot képez; R2 jelentése hidrogénatom vagy adottesetben szubsztituált szénhidrogéncsoport, ahol legfeljebb háromszénatom adott esetben fel lehet cserélve nitrogén-, oxigén- és/vagykénatommal; R3 jelentése -(CR11R12)m-X- (CR13R14)P-R9 általánosképletű csoport; m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; p értéke 0, 1 vagy 2; Xjelentése kémaiai kötés, -CR15=CR16-, -C=C-, C(O)NH, NHC(O), C(O)NMe,NMeC(O), C(O)O, NHC(O)NH, NHC(O)O, OC(O)NH, NH, O, CO, SO2, SO2NH,C(O)NHNH, (a) vagy (b) képletű csoport; R9 jelentése hidrogénatom,alkilcsoport; vagy adott esetben szubsztituált fenil-, naftil-,piridil-, benzimidazolil-, indazolil-, kinolinil-, izokinolinil-,tetrahidroizokinolinil-, indolinil-, izoindolinil-, indolil-,izoindolil vagy 2-piridonicsoport, Z jelentése hidrogénatom, 1-6szénatomos alkil-, terc-butoxikarbonil-, acetil-, benzoil- vagybenzilcsoport; R9 jelentése adott esetben szubsztituáltszénhidrogéncsoport, amelyben legfeljebb három szénatom adott esetbenfel lehet cserélni nitrogén-, oxigén- és/vagy kénatommal; R11, Rl2,R13, Rl4, Rl5, Rl7, R18 és R19 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom vagy alkilcsoport; és R16 jelentése hidrogénatom, alkil-vagy acetilaminocsoport; gasztrinnal kapcsolatos rendellenességekkezelésében történő alkalmazásra. A találmány tárgyát képezik továbbáa vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, az (I) általánosképletű vegyületek szűkebb körét képező (IIa) és (IIb) vegyületek éseljárások a vegyületek és a készítmények előállítására. Ó