发明名称 用于治疗中枢神经系统(CNS)失调症之单胺再摄取抑制剂
摘要 本发明关于具有充作血清素、正肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂活性之化合物及其药学上可接受之盐类,以及其治疗中枢神经系统(CNS)和其他疾病之用途。
申请公布号 TWI228116 申请公布日期 2005.02.21
申请号 TW089102719 申请日期 2000.02.17
申请人 辉瑞制品股份有限公司 发明人 马克.艾利欧特;亨瑞.雷夫.小豪尔德;克里斯多福.史密特;汤玛斯.锡格
分类号 C07C217/58;A61K31/135 主分类号 C07C217/58
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种式I化合物或其药学上可接受之盐: 其中 当苯环A系以基取代时,结构式I中之醚基氧和R3 、R4及NR1R2所连接之碳系连接至该基之相邻环碳 原子上,且该相邻环碳原子皆不连接至该基之稠 合环碳原子上; n和m系1、2或3; R1、R2、R3及R4系H或C1-4烷基,或R2和R3及与R2连接之 氮和与R3连接之碳一起形成咯啶环; X系H、卤、可选择经1至3个氟原子取代之C1-4烷基 、可选择经1至3个氟原子取代之C1-4烷氧基、氰基 、硝基、胺基、-SO2NR5R6或-NR5(C=O)C1-4烷基,其中R5系 H且R6系H或C1-6烷基;及 Y系H、C1-6烷基或烷硫基、或卤,或当m系2时,Y形成 并有相邻碳原子之环,其中Y系-OCH2O-; 唯其(a)当(i)R3和R4皆为氢,(ii)R1和R2系各别选自氢或 C1-4烷基,及(iii)环B系以1或2个卤基分别加以单或二 取代时,至少一个X必须非为氢;及(b)当R1、R2、R3、R 4及Y为氢时,X不为氯。 2.如申请专利范围第1项之化合物或其药学上可接 受之盐,其中n系1,X系氟,R3和R4系氢,R1系氢,R2系甲基 ,m系2,且Y系3,4-二氯。 3.如申请专利范围第1项之化合物或其药学上可接 受之盐,其中n系1,R3和R4系氢,X系氯,溴,碘或甲基,R1 系氢,且R2系甲基。 4.如申请专利范围第1项之化合物或其药学上可接 受之盐,其中该化合物或其药学上可接受之盐系选 自下述之化合物或其药学上可接受之盐:
地址 美国