摘要 |
Los compuestos de la presente son moduladores, especialmente antagonistas, de la actividad de los receptores CCR5 de quimioquinas. Los moduladores del receptor CCR5 pueden ser útiles para el tratamiento de diversas enfermedades inflamatorias y situaciones con inflamaciones, y para el tratamiento de la infección por el HIV-1 y retrovirus genéticamente relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1) o una de sus sales, solvatos o derivados farmacéuticamente aceptables, en el que: X e Y se seleccionan entre CH2 y NR4 de forma de que X e Y uno de ellos es CH2 y el otro es NR4; R1 y R4 son independientemente R5; COR5; CO2R5; CONR6R7; SO2R5; o (alquilen C1-6)fenilo, en el que el fenilo está sustituido con de 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1-6, alquil(C1-6)-carbonilo, alcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7,CO2R7 ó CONR6R7; R2 es un fenilo sustituido con de 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1-6, alquil(C1-6)-carbonilo, alcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, CO2R7 ó CONR6R7; R3 es un alquilo C1-4 sustituido con de 0 a 3 átomos de flúor; R5 es un alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; cicloalquilo C3-7; un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros, o un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros; en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo están sustituidos con de 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre oxo, halógeno, CF3, OR7, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 ó CONR6R7; en el que dichos heterociclos contienen de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O ó S; y en el que dichos heterociclos están sustituidos con de 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1-6, alquilo(C1-6)-carbonilo, alcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 ó CONR6R7; R6 es H ó R5; R7 es H o un alquilo C1-6; o, cuando R6 y R7 están ambos unidos al mismo átomo de N, NR6R7 puede representar también un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, que contiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N ó S.
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