发明名称 DERIVADOS DE ACIDO AMINO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO 3-SUSTITUIDOS Y DE ACIDO AMINO-BENZO(B)-TIOFENO-2-CARBOXILICO 3-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA EXPRESION DEL GEN DE LA INTELEUQUINA-4
摘要 Reivindicación 1: Un método de tratamiento de alergia, asma, rinitis, dermatitis, linfomas de células B, tumores, anti-bacterianos, rinovirus o virus respiratorio sincitial (RSV) que comprende administrar a un paciente que se encuentra en necesidad de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la fórmula (1), en la cual: X e Y son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, halógeno, nitro, amino, hidroxi, C1-6 alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C1-6-alcoxi, C1-6-perfluoro-alquilo, C1-6-perfluoroalcoxi, fenilo y bencilo, en las cuales fenilo o bencilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de C1-6-alquilo, C1-6-perfluoroalquilo, halógeno, hidroxi o C1-6-perfluoroalquilo o C1-6-perfluoroalcoxi; Z es N-R o S, donde R se selecciona del grupo constituido por H, C1-6 alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonil-C1-6alquilo, C1-6alquilcarbamoil-C1-6alquilo y C1-6-dialquilcarbamoil-C1-6alquilo; R1 se selecciona del grupo constituido por H, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6perfluoroalquilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquil-C1-6alquilo, C1-6alcoxi-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilo, amino-C1-6alquilo, mono- o di-C1-6-alquil-amino-C1-6alquilo, formilo, C1-6alquilcarbonilo, amino-C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, fenilo, difenil-C1-6alquilo y fenil C1-6alquilo, fenilcarbonil-C1-6alquilo, fenoxi-C1-6alquilo, donde fenilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de C1-6alquilo, C1-6perfluoroalquilo, halógeno, hidroxi o C1-6perfluoroalquilo o C1-6perfluoroalcoxi; R3 es como se muestra en el grupo de fórmulas (2) en cuyas fórmulas R4 se selecciona del grupo constituido por H, halógeno, nitro, amino, hidroxi, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6perfluoroalquilo, C1-6perfluoroalcoxi, fenilo y bencilo, donde fenilo o bencilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1-6 alquilo, C1-6 perfluoroalquilo, halógeno, hidroxi o C1-6perfluoroalquilo o C1-6perfluoroalcoxi, y n es un número entero de 0 a 4; y R2 se selecciona del grupo constituido por H, C1-6 alquilo, C1-6 perfluoroalquilo, perfluoroarilo, indanilo, C1-6-alcoxiC1-6alquilo, C2-6aciloxi-C1-6alquilo, C1-6alcoxicarbonil-C1-6alquilo, C1-6alquilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalcoxicarbonil-oxi-C1-6alquilo, adamantiloxicarboniloxi-C1-6alquilo, C3-8cicloalcoxicarbonil-C1-6alquilo, mono- o di-C1-6alquilamino-C1-6alquilo, C3-8azacicloalquil-C1-6-alquilo, mono- o di-C1-6alquilcarbamoil-C1-6alquilo, C3-8azacicloalquilcarboniloxi-C1-6 alquilo, bencilC1-6-alquilcarbamoil-C1-6alquilo, mono- o di-C1-6alquil-carbamoiloxi-C1-6alquilo, C3-8azacicloalquilcarboniloxi-C1-6alquilo, bencilC1-6-alquilcarbamoiloxi-C1-6alquilo, bencilcarbamoiloxi-C1-6alquilo, C1-6alcoxicarbonil-amino-oxo-C1-6alquilo, o un resto seleccionado del grupo de fórmulas (3), en donde R5 es H o C1-6 alquilo, R6 es C1-6 alquilo, fenilo o tolilo, y A es CH2, NH u O, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 AR039345(A1) 申请公布日期 2005.02.16
申请号 AR2003P101394 申请日期 2003.04.23
申请人 AVENTIS PHARMACEUTICALS, INC. 发明人
分类号 A61K31/381;A61K31/40;A61K31/404;A61K31/405;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/506;A61K31/5377;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D209/42;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D209/42;C07D413/14;A61P11/00 主分类号 A61K31/381
代理机构 代理人
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