发明名称 作为NMDA-受体亚型阻断剂的吡啶衍生物
摘要 本发明涉及式(IA)或(IB)化合物及其药学上可接受的酸加成盐,其中R<SUP>1</SUP>/R<SUP>2</SUP>相互独立地为氢、低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NR<SUP>5</SUP>R<SUP>5′</SUP>或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>OH;R<SUP>5</SUP>和R<SUP>5′</SUP>相互独立地为氢或低级烷基;R<SUP>3</SUP>/R<SUP>4</SUP>相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基或羟基;Ar为苯基或噻吩基;虚线是-CH<SUB>2</SUB>-CH<SUB>2</SUB>-、-CH<SUB>2</SUB>-CHR′-,其中R′是低级烷基或是两个氢原子,而不形成桥;且n是0、1或2;但6-苯乙烯基-吡啶-2-基胺除外。本发明化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的阻断剂,可用于治疗与该受体相关的疾病。
申请公布号 CN1578662A 申请公布日期 2005.02.09
申请号 CN02821424.2 申请日期 2002.10.22
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·阿拉尼恩;B·布特尔曼;M-P·海兹耐哈特;E·皮那德;R·韦勒
分类号 A61K31/44;A61K31/381;C07D213/73;C07D213/74;C07D409/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.下式化合物及其药学上可接受的酸加成盐:<img file="A028214240002C1.GIF" wi="546" he="361" />或<img file="A028214240002C2.GIF" wi="530" he="360" />其中R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>相互独立地为氢、低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>5′</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>OH;R<sup>5</sup>和R<sup>5′</sup>相互独立地为氢或低级烷基;R<sup>3</sup>/R<sup>4</sup>相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基或羟基;Ar为苯基或噻吩基;虚线是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CHR′-,其中R′是低级烷基或是两个氢原子,而不形成桥;并且n是0、1或2;但6-苯乙烯基-吡啶-2-基胺除外。
地址 瑞士巴塞尔
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