发明名称 |
作为抗菌剂的3,6-二取代青霉砜衍生物 |
摘要 |
提供具有式I和式II结构的化合物或其药学上可接受的盐:∴∴其中,n为0或1,当n=1时,R为五元或六元杂环、羟基、卤素、氧代、氨基甲酰基、烷氧基、取代氨基,或当n=0时,R为酯基、氰基或酰氨基;X为CH或NH;R<SUB>3</SUB>为氰基、甲氧基或乙酰氨基;R<SUB>1</SUB>为氢、烷基、负电荷、选自钠、钾和四烷基铵的阳离子,及酰氧基烷基或烷氧基羰基氧烷基;R<SUB>2</SUB>为氢、酰基、三取代甲硅烷基、氨基甲酰基或氨基酸残基。 |
申请公布号 |
CN1188417C |
申请公布日期 |
2005.02.09 |
申请号 |
CN00803076.6 |
申请日期 |
2000.01.26 |
申请人 |
惠氏控股有限公司 |
发明人 |
林洋一;P·比瑟;李中;G·D·弗朗西斯科 |
分类号 |
C07D499/87;A61K31/43;A61P31/04 |
主分类号 |
C07D499/87 |
代理机构 |
上海专利商标事务所 |
代理人 |
章鸣玉 |
主权项 |
1.具有如下通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C008030760002C1.GIF" wi="362" he="283" />其中Y是<img file="C008030760002C2.GIF" wi="235" he="110" />或<img file="C008030760002C3.GIF" wi="320" he="169" />即A具有如下式I和II之一:<img file="C008030760002C4.GIF" wi="1058" he="386" />其中,n为1,R为五元或六元芳族或非芳族杂环,具有1-3个相同或不同的选自氧、氮和硫的杂原子;X为CH或NH;R<sub>3</sub>为氰基、甲氧基或乙酰氨基;R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、或烷氧基羰基氧烷基;R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基羰基、三-(C<sub>1-4</sub>烷基)甲硅烷基、氨基甲酰基、二-(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基羰基或氨基酸残基。 |
地址 |
美国新泽西州 |