发明名称 N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸-N-羧基酸酐的制造方法
摘要 一种如下式(I)的N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸-N-羧基酸酐的制造方法:∴它是以N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸与式(V)的XCOOR反应,其中X系卤素原子且R系C1-C6烷基,形成N-烷酯基(N-alkoxycarbonyl)化合物后,再与酰基活化试剂反应,最后与水作用而得。式(I)化合物可用于合成血管升压转化酶(ACE)抑制剂。本发明的制法具有低毒性、低危险性及易于操作等优点。
申请公布号 CN1187345C 申请公布日期 2005.02.02
申请号 CN01136054.2 申请日期 2001.09.30
申请人 美国永光公司 发明人 陈聪明;刘育良;赵雅洁;吴建煌
分类号 C07D263/44;C07C271/22 主分类号 C07D263/44
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 严舫
主权项 1.一种制备如下式(I)所示的N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸-N-羧基酸酐的方法,其特征在于:<img file="C011360540002C1.GIF" wi="674" he="449" />将如下式的化合物(IV)<img file="C011360540002C2.GIF" wi="723" he="388" />其中R为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,与酰基活化试剂在含至少一种非质子性有机溶剂中进行反应,然后再与水作用而得。
地址 美国北卡罗来纳州