发明名称 |
N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸-N-羧基酸酐的制造方法 |
摘要 |
一种如下式(I)的N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸-N-羧基酸酐的制造方法:∴它是以N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸与式(V)的XCOOR反应,其中X系卤素原子且R系C1-C6烷基,形成N-烷酯基(N-alkoxycarbonyl)化合物后,再与酰基活化试剂反应,最后与水作用而得。式(I)化合物可用于合成血管升压转化酶(ACE)抑制剂。本发明的制法具有低毒性、低危险性及易于操作等优点。 |
申请公布号 |
CN1187345C |
申请公布日期 |
2005.02.02 |
申请号 |
CN01136054.2 |
申请日期 |
2001.09.30 |
申请人 |
美国永光公司 |
发明人 |
陈聪明;刘育良;赵雅洁;吴建煌 |
分类号 |
C07D263/44;C07C271/22 |
主分类号 |
C07D263/44 |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 |
严舫 |
主权项 |
1.一种制备如下式(I)所示的N-[1-(S)-乙酯基-3-苯丙基]-L-氨基丙酸-N-羧基酸酐的方法,其特征在于:<img file="C011360540002C1.GIF" wi="674" he="449" />将如下式的化合物(IV)<img file="C011360540002C2.GIF" wi="723" he="388" />其中R为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,与酰基活化试剂在含至少一种非质子性有机溶剂中进行反应,然后再与水作用而得。 |
地址 |
美国北卡罗来纳州 |