制备肽盐的方法,肽盐应用及包括肽盐的药物制剂

摘要

本发明涉及含肽盐药用制剂，其制备及其应用。本发明尤其涉及含LHRH激动剂或拮抗剂的略溶性盐，诸如用于对哺乳动物肠胃外给用长效药物双羟萘酸西曲瑞克的药物制剂。

主权项

1、制备可用于对哺乳动物进行胃肠外给药的药物制剂的方法，其特征在于在适宜稀释剂存在下，使碱性肽LHRH拮抗剂西曲瑞克的易溶酸加成盐与混合床离子交换剂或酸性、碱性离子交换剂的混合物进行反应，形成游离碱性肽，随后分离出此离子交换剂，接着使此游离碱性肽与无机或有机酸反应，形成此肽的所需难溶酸加成盐，随后加入合适的药物赋形剂、载体及/或填充剂，再除去该稀释剂。