发明名称 |
桥合二哌啶化合物及其用途,制备方法和中间体以及含有这些化合物的药物组合物 |
摘要 |
本发明提供了式(I)化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5a</SUP>、R<SUP>5b</SUP>、R<SUP>6</SUP>、X、A、B和D具有说明书中给出的含义,该化合物可用于预防和治疗心律失常、特别是房性和室性心律失常。∴ |
申请公布号 |
CN1187350C |
申请公布日期 |
2005.02.02 |
申请号 |
CN00811600.8 |
申请日期 |
2000.06.15 |
申请人 |
阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
发明人 |
A·比约雷;M·比约斯尼;T·哈尔瓦松;K·-J·霍夫曼;B·萨米尔松;G·斯特兰伦德 |
分类号 |
C07D471/08;C07D471/20;A61K31/435 |
主分类号 |
C07D471/08 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;姜建成 |
主权项 |
1.式I化合物或其可药用盐,<img file="C008116000002C1.GIF" wi="1187" he="832" />其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1-12</sub>烷基;X表示O;R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>独立地表示H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地表示H、C<sub>1-4</sub>烷基、OR<sup>7</sup>或OC(O)R<sup>8</sup>;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地表示H、C<sub>1-6</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-苯基;b表示0、1、2、3或4;R<sup>4</sup>表示H;D表示H、C<sub>1-4</sub>烷基、-OH或-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>);c表示0、1、2、3或4;R<sup>10</sup>表示H或-[C(O)]。N(R<sup>14</sup>)(R<sup>15</sup>);e表示1或2;R<sup>11</sup>表示H;R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>表示H;R<sup>6</sup>表示一个或多个选自下列的选择性的取代基:-OH、氰基、卤素、氨基、硝基、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基;A表示单键或C<sub>1-6</sub>亚烷基;B表示单键、C<sub>1-4</sub>亚烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N(R<sup>24</sup>)-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-;m表示0、1、2、3或4;R<sup>24</sup>表示H;条件是:(a)当D表示H或-OH并且R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>均表示H时,则R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>中至少有一个表示OR<sup>7</sup>、OC(O)R<sup>8</sup>或C<sub>1-4</sub>烷基;和(b)当D表示-OH或是其中的c表示0的-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>时,则:当B表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N(R<sup>24</sup>)-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-时,m不表示0。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |