| 主权项 |
1.一种呈游离态或盐形式之下式化合物, 其中 Ar1为经由一或多种卤原子取代之苯基, Ar2为经由一或多种选自卤素、氰基、羟基、硝基 、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷 氧羰基之取代基所取代之苯基, R1为氢,或C1-C4-烷基,其系未经取代或经羟基、C1-C4- 烷氧基、苯基、经C1-C4烷基磺醯基胺基取代之苯 基、或具有一或多个选自氮、氧及硫之环杂原子 之5员或6员杂环芳基所取代, 且n为1,2,3或4, 其限制条件为当Ar1为对-氯苯基且R1为氢时,Ar2并非 苯基或对-硝基苯基。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar2为单取 代之苯基,其中该取代基为卤素,氰基,硝基或C1-C4- 烷氧基;或二取代之苯基,其中该取代基系为选自 卤素,氰基,羟基,硝基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-烷基及C1-C4 -卤烷基;或三取代之苯基,其中该取代基系为选自 卤素,羟基,C1-C4-烷氧基及C1-C4-烷氧基羰基;或五取 代之苯基,其中该取代基为卤素。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为C1-C4- 烷基,其系未经取代或经羟基、C1-C4-烷氧基、苯基 、经C1-C4烷基磺醯基胺基取代之苯基、或具有一 或多个选自氮、氧及硫之环杂原子之5员或6员杂 环芳基所取代。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 Ar1为经由在该指定羰基对位处之氟或氯取代之苯 基,且其尚可视需要经由在该指定羰基邻位处之卤 素取代, Ar2为经由一种选自卤素,氰基,硝基及C1-C4-烷氧基 之取代基单取代之苯基;经由两种选自卤素,氰基, 羟基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-烷基,C1-C4-卤烷基及硝基之 取代基(其可相同或不同)取代之苯基;或经由3种选 自卤素,羟基,C1-C4-烷氧基及C1-C4-烷氧羰基之取代 基(其可相同或不同)取代之苯基, R1为氢,或C1-C4-烷基,其系未经取代或经羟基、苯基 、C1-C4-烷基磺醯胺基取代之苯基、或具有一或多 个选自氮、氧及硫之环杂原子之5员或6员杂环芳 基取代,及 n为1或2。 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 Ar1为经由在该指定羰基对位处之氟或氯取代之苯 基, Ar2为经由在该指定-CH=CH-基团邻位处经由C1-C4-烷氧 基取代,并在该C1-C4-烷氧基对位处经由氰基,卤素 或C1-C4-烷氧基取代之苯基, R1为经由羟基、苯基、C1-C4-烷基磺醯胺基取代之 苯基、或具有1或2个选自氮、氧及硫之环杂原子 之5员或6员杂环芳基取代之C1-C4-烷基,且 n为1。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 系呈游离态或盐形式之下式化合物 其中Ra'为氢,且Ra,Rb,Rc,Rd,Re,Rf,及Rg如下表中之定义 或其中Ra及Ra'为氟;Rb,Rd,Re及Rg为氢;Rc为甲氧基且Rf 为溴。 7.一种用于治疗经由CCR-3媒介病症之医药组合物, 其含根据申请专利范围第1项之化合物作为活性成 份,其可视需要并用其医药上可接受稀释剂或载剂 。 8.根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物, 其系用以制造治疗经由CCR-3媒介病症之药物。 9.根据申请专利范围第1至6项中任一项之化合物, 其系用以制造治疗发炎性或过敏性病症(特别为发 炎性或阻塞性气道疾病)之药物。 10.一种制备式I化合物之方法,其包括 (i)(A)使下式化合物 与下式化合物 或其形成醯胺之衍生物反应,其中Ar1,Ar2,R1及n如申 请专利范围第1项所定义,或 (B)使式III化合物,或其形成醯胺之衍生物,与下式 化合物反应 (其中Ar1,R1及n如上述定义,而Z表示与该指定氮原子 化学性连接之固相基质),并使该所形成产物自该 基质中分离以经由氢取代Z;及 (ii)回收呈游离态或盐形式之该产物。 |
