| 主权项 |
1.一种式IA化合物, 其中 R5A是-XA-R6A或-N(R7A)R8A,其中 XA是伸六氢啶基或伸六氢基, R6A是H、C1-C4烷基,C3-C4烯基、C1-C4(烷氧基烷基)、C1- C4(羧基烷基)、2-啶基或基; R7A是胺基-C2-C4烷基或单-或二-(C1-C5烷基)胺基-C2-C5 烷基,和 R8A是H、C1-C4烷基或具R7A所述之意义, X1是式IA' 之 二价基,其中 n是零或1; X3是CH或N; (a)X4是一键,R3A和R4A一起为伸乙基且m是2;或 (b)X4是一键,R3A是H、C1-C4烷基、C6环烷基、C3-C6烯基 、C3-C6炔基、基、2-甲基-基、3-甲基-基、4- 甲基-基、2-氟基、3-氟基、4-氟基、氟乙 基、-甲基-基、2-三氟甲基基、3-三氟甲基 基、4-三氟甲基基、3-甲氧基-基、4-甲氧基 -基、2-硝基-基、3-硝基-基、啶-3-基-甲 基、啶-4-基-甲基、5-甲基异唑-3-基-甲基、2- 甲基唑-4-基-甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、 环己基甲基、吩-3-基甲基或吩-2-基甲基,R4A是 H和m是1或2或3;或 (c)X4是-CH(R12)-,R3A是H和R4A与R12一起为伸丙基且m是1, 或伸乙基且m是2; X2是式IA" 之二价基团,其中 X3是CH或N;和 R11是C1-C4烷基、C3-C6环烷基或-NR1AR2A,其中R1A和R2A独 立是C1-C4烷基或与其相连接之N原子一起代表吗- 4-基、3,6-二氢-2H-啶-1-基、六氢啶-1-基、硫代 吗-4-基、2,5-二氢咯-1-基或4-二氟六氢啶-1- 基;和 R9与R10独立为苯基或啶环; 和其盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其为具式I之 化合物, 其中 R1和R2独立是C1-C4烷基或与其相连接之N原子一起代 表吗-4-基、3,6-二氢-2H-啶-1-基、六氢啶-1- 基、硫代吗-4-基、2,5-二氢咯-1-基或4-二氟六 氢啶-1-基; (a)R3和R4一起为伸乙基且m是2:或 (b)R3是H、C1-C4烷基、C6环烷基或基,R4是H和m是1或 2或3; n是零或1:和 R5是-X-R6或-N(R7)R8,其中 X是 R6是C1-C4烷基,C3-C4烯基、C1-C4(烷氧基烷基)、C1-C4( 羧基烷基)、2-啶基或基: R7是胺基-C2-C4烷基或单-或二-(C1-C5烷基)胺基-C2-C5 烷基,和 R8是H、C1-C4烷基或具R7所述之意义; 和其盐。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其是{2-(2,2-二 苯基-乙胺基)-5-[4-(4-异丙基-六氢-1-羰基)-六 氢啶-1-磺醯基]-苯基}-吗-4-基-甲酮,或{2-(2,2- 二苯基-乙胺基)-5-[4-(4-甲基-六氢-1-羰基)-六 氢啶-1-磺醯基]-苯基}-吗-4-基-甲酮。 4.一种制备根据申请专利范围第1项之式IA化合物 的方法,此方法包括将式IIA化合物与胺反应, 其中X1、X2、R9和R10具根据申请专利范围第1项之意 义,并回收所得游离型或盐型化合物。 5.一种制备根据申请专利范围第2项之式I化合物的 方法,此方法包括将式II化合物与胺反应, 其中R1、R2、R3、R4、m与n具根据申请专利范围第2 项之意义,并回收所得游离型或盐型化合物。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于治疗 人体或动物体。 7.一种用在治疗或预防其中缓激B1受体之活化扮 演一角或有关连之疾病或徵候的医药组合物,其包 括根据申请专利范围第1项之化合物与载剂。 |
