| 主权项 |
1.一种式I化合物, 其中 NRR1是连接在喃啶环之第5或第6位置; R是氢、C1-C4烷基、或COR2; R1是(CH2)nAr、CH2CH=CHAr,或CH2C=CAr; n是0至3; A是N或NO; Ar是5或6员芳香环或含零至四个氮原子、零至一个 氧原子、和零至一个硫原子之5或6员杂芳香环; 或基或1,4-苯并二氧六圜基;其中Ar可视需要由 一至三个独立选自卤素、羟基、C1-C4烷氧基、或C1 -C4烷基之取代基取代; R2是氢、或C1-C4烷基; 或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中A是N;或其 镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1是(CH 2)nAr;或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 4.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1是CH2 CH=CHAr;或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 5.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1是CH2 C≡CAr;或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar是选自: 苯环,其视需要由一至三个以下取代基所取代:卤 素、C1-C3烷基、OH、及OC1-C4烷基;2-、3-、或4-啶 基;2-、或3-喃基;2-、或3-吩基:2-,或4-咪唑基;1, 2-,或3-咯基;2-、或4-唑基;和3-或4-异唑基; 或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar是2-、3- 、4-、5-、6-、7-、或8-基; 或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中n是1。 9.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R是氢。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar是杂芳 香环。 11.根据申请专利范围第1项之化合物,其中n是1;R是 氢;以及和Ar是杂芳香环。 12.根据申请专利范围第1项之化合物,该化合物是: R-(-)-5'-N-(苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3 ,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(2-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(3-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(4-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(2-喃基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(3-喃基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(2-吩基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-(2-咪唑基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(4-甲氧基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2 .2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(4-氯基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(4-甲基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3,4-二氯基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2 .2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-乙醯基-N-(苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2. 2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-甲基-N-(苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2 ]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-啶基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3, 2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-6'-N-(苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3 ,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-吩基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(2-苯基乙基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷 -3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-苯基丙基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷 -3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(-3-基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(-4-基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(1,4-苯并二氧六圜-6-基甲基)胺基螺[1-氮 杂二环[2.2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(咪唑-4-基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(反-3-苯基丙-2-烯基)胺基螺[1-氮杂二环[2. 2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(唑-2-基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-甲基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(2-氯基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-氯基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-苯基丙炔基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(3-羟基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-(4-羟基苯基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2] 辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-[反-3-(4-啶基)丙-2-烯基]胺基螺[1-氮杂 二环[2.2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-乙醯基-N-(3-吩基甲基)胺基螺[1-氮杂二 环[2.2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; R-(-)-5'-N-甲基-N-(4-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[ 2.2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶];及 R-(-)-5'-N-甲基-N-(3-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[ 2.2.2]辛烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; 或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 13.一种化合物,其为R-(-)-5'-N-(2-羟基乙基)-N-(3-吩 基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3,2'-(3'H)- 喃[2,3-b]啶]。 14.根据申请专利范围第1项之化合物,该化合物是: R-(-)-5'-(3-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶];及 R-(-)-5'-(4-啶基甲基)胺基螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛 烷-3,2'-(3'H)-喃[2,3-b]啶]; 或其镜像异构物,和其医药上可接受之盐。 15.根据申请专利范围第1项之化合物,其作为菸酸 乙醯胆硷受体之配位体。 16.根据申请专利范围第1、2及6至14项中任一项所 定义之化合物,其系用于制备药剂以治疗或预防精 神病或智能损害性疾病。 17.根据申请专利范围第1、2及6至14项中任一项所 定义之化合物,其系用于制备具活化7菸酸受体 之优点的药剂以治疗或预防人类疾病或病症。 18.根据申请专利范围第16项之化合物,其中之病症 或疾病是阿兹海默氏症、学习力不足、认知力不 足、注意力不足、记忆力丧失、注意力不足性过 动症、路易体性痴呆、焦虑、精神分裂症、躁狂 或躁郁症、帕金森氏症、亨丁顿氏症、杜莱德氏 症候、胆硷能突触丧失之神经变性疾病、时差、 戒烟、包括得自于曝露在含菸硷产物所导致之菸 硷瘾、疼痛、或溃疡性结肠炎。 19.根据申请专利范围第18项之化合物,其中之病症 或疾病是阿兹海默氏症、学习力不足、认知力不 足、注意力不足、路易体性痴呆、记忆力丧失或 注意力不足性过动症。 20.根据申请专利范围第18项之化合物,其中之病症 或疾病是焦虑、精神分裂症、躁狂或躁郁症。 21.根据申请专利范围第18项之化合物,其中之病症 或疾病是帕金森氏症、亨丁顿氏症、杜莱德氏症 候、或胆硷能突触丧失之神经变性疾病。 22.根据申请专利范围第18项之化合物,其中之病症 或疾病是时差、包括得自于曝露在含菸硷产物所 导致之菸硷瘾、疼痛、或溃疡性结肠炎。 23.根据申请专利范围第18项之化合物,其中之病症 或疾病是阿兹海默氏症。 |
