发明名称 NUEVOS HIDROXIINDOLES, SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
摘要 Hidroxiindoles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde R1 representa alquilo(C1-C12), de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2, -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)), -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2- alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentementeN, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, alquenilo(C2-C12) una o varias veces insaturado, de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2, -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)), -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, eventualmente sustituidos una o varias veces con-OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2, -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)), -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados, con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y hetero-cíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroá tomos, los cuales son preferentemente N, O y S, eventualmente sustituidos una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2, -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)), -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados, con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturadoso una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, espirociclos carbocíclicos o heterocíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 10 miembros, conteniendo los sistemas heterocíclicos 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S.
申请公布号 ES2222706(T3) 申请公布日期 2005.02.01
申请号 ES19990920779T 申请日期 1999.04.24
申请人 ELBION AG 发明人 HOFGEN, NORBERT;EGERLAND, UTE;POPPE, HILDEGARD;MARX, DEGENHARD;SZELENYI, STEFAN;KRONBACH, THOMAS
分类号 A61K31/40;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P11/00;A61P11/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P43/00;C07D209/22;C07D209/24;C07D209/42;C07D401/06;C07D401/12;C07D413/02;C07D417/02;(IPC1-7):C07D401/12 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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