发明名称 HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
摘要 Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), y CH2CH2N(alquilo C1-3)2; alternativamente, el anillo D está ausente; cuando el anillo D está ausente, el anillo E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y el anillo E está sustituido con Ra y Rb; Ra se selecciona de H, F, Cl, Br, I, SR3, CO2R3, NO2, (CH2)tOR3, alquilo C1-4, OCF3, CF3, C(O)NR7R8, y (CR8R9)tNR7R8; Rb se selecciona de F, Cl, Br, I, OH, alcoxi C1-3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8, (CR8R9)tNR7R8, SH, (alquilo C1-3)-S, S(O)R3b, S(O)2R3a, S(O)2NR2R2a, OCF3, y un sistema heteroaromático de 5-6 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S y sustituido con Rc; alternativamente, Ra y Rb se combinan para formar metilendioxi o etilendioxi; Rc se selecciona de OH, SH, alcoxi C1-3, tioalcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), y CH2CH2N(alquilo C1-3)2; Z es N o CR1a.
申请公布号 ES2222257(T3) 申请公布日期 2005.02.01
申请号 ES20000982716T 申请日期 2000.07.12
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY 发明人 JACOBSON, IRINA, C.;QUAN, MIMI, L.
分类号 C07D401/06;A61K31/4155;A61K31/423;A61K31/4709;A61K31/538;A61K31/55;A61P7/02;A61P43/00;C07D403/06;C07D405/14;C07D413/14;(IPC1-7):C07D403/06;A61K31/33 主分类号 C07D401/06
代理机构 代理人
主权项
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