发明名称 DERIVATIVES OF N-4-(ISOTHIAZOLIDIN-1,1-DIOXID-2-YL)-PHENYL CARBOXYLIC ACID AMIDE, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
摘要 A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek, ahol Ejelentése Ar vagy Het, amelyek adott esetben R1 csoporttalmonoszubsztituálva lehetnek, R1 jelentése CN, CON(R3)2,[C(R3)2]nN(R2)2, C(=NH)-NH2 képletű csoport, amelyek adott esetben -COR2, -COOR2, OR2, OCOR2, OCOOR2 képletű csoporttal vagy egy szokásosaminovédőcsoporttal monoszubsztituálva lehetnek, valamint (a) vagy (b)képletű csoport, W jelentése -C(R2)2-, -[C(R2)2]2-, -OC(R2)2-, -NR2C(R2)2-, -NR2COOC(R2)2-vagy -NR2CONR2C(R2)2- képletű csoport, vagymonociklusos vagy biciklusos telített vagy telítetlen karbociklusosvagy heterociklusos gyűrű, amely 1-4 nitrogénatomot, oxigénatomés/vagy kénatomot tartalmaz, és amely adott esetben a leírásbanrészletezett csoportokkal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagytriszubsztituálva lehet, X CONR2, CONR2C(R3)2, -C(R3)2NR2, -C(R3)2NR2C(R3)2, C(R3)2O- vagy C(R3)2OC(R3)2 képletű csoport, Yjelentése alkiléncsoport, cikloalkiléncsoport vagy Het-diilcsoportvagy Ar-diilcsoport, T jelentése (CH2)p képletű csoport, amely adottesetben R4 csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagytriszubsztituálva lehet, ahol 1 vagy 2 CH2 csoport helyettnitrogénatom, oxigénatom és/vagy kénatom állhat, R4 jelentése Hal, A,-[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cikloalkil, OR2, N(R2)2,NO2, CN,[C(R3)2]nCOOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2NR2 vagyS(O)mA képletű csoport vagy karboniloxigénatom, Ar jelentésefenilcsoport, naftilcsoport vagy difenilcsoport, amelyek egyenkéntadott esetben - a leírásban részletezett - csoporttalmonoszubsztituálva, diszubsztituálva vagy triszubsztituálva lehetnek,Het jelentése monociklusos vagy biciklusos telített, telítetlen vagyaromás heterociklusos gyűrű, amely 1-4 nitrogénatomot, oxigénatomotés/vagy kénatomot tartalmaz, és amely adott esetben a leírásbanrészletezett csoporttal monoszubsztituálva, diszubsztituálva vagytriszubsztituálva lehet, Hal jelentése fluoratom, klóratom, brómatomvagy jódatom, n értéke 0, 1 vagy 2, m értéke 0, 1 vagy 2, p értéke 1,2, 3, 4, 5 vagy 6, R2, R3 és A jelentései a leírás szerintiek és ezekfarmakológiailag alkalmazható származékai, szolvátjai és sztereoizomerformái, valamint ezek tetszőleges arányú elegyei. A találmány kiterjeda fenti vegyületek előállítására, és ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre. A találmány szerinti vegyületektromboembóliás betegségek és tumorok kezelésére használhatók fel. Ó
申请公布号 HU0401983(A2) 申请公布日期 2005.01.28
申请号 HU20040001983 申请日期 2002.10.10
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 DORSCH, DIETER;CEZANNE, BETRAM;TSAKLAKIDIS, CHRISTOS;MEDERSKI, WERNER;GLEITZ, JOHANNES;BARNES, CHRISTOPHER
分类号 A61K31/425;A61K31/454;A61K31/4725;A61P7/02;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P43/00;C07D275/02;C07D417/12 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人
主权项
地址