| 摘要 |
A találmány aza-makrociklusos vagy aciklusos amino-foszfonát-észter-származékok előállítására alkalmas új eljárásra vonatkozik. Atalálmány szerinti eljárással olyan ligandumok állíthatók elő, amelyekfelhasználhatók mint diagnosztikai vagy gyógyászati hatóanyagok. Atalálmány szerinti eljárással előállítható származékok legalább egyolyan – szekunder vagy primer – nitrogénatommal rendelkeznek, amelylegalább egy olyan molekularésszel van helyettesítve, amelynek (I)általános képletében – R jelentése hidrogénatom vagy 1–5szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy több (I) általánosképletű molekularész jelenléte esetén valamennyi R szubsztituensugyanazt a csoportot képviseli; és – R1 jelentése 1–5szénatomos alkilcsoport, hidrogénatom, nátriumatom vagy káliumatom,azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R1 valamilyen 1–5 szénatomosalkilcsoport, a molekula valamennyi R és R1 szubsztituense ugyanazt acsoportot képviseli. Ezeket a származékokat úgy állítják elő, hogy amegfelelő, nem szubsztituált aminokat trialkil-foszfitokkal ésparaformaldehiddel reagáltatják, majd az így kapott, R és R1 helyénugyanazt az 1–5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általánosképletű molekularésszel vagy molekularészekkel rendelkezőszármazékokat adott esetben hidrolizálják. Az előállított vegyületekegyes fémkelátjait például szövetspecifikus kontrasztanyagként lehetalkalmazni a mágneses rezonanciaspektrum leképzéséhez. Vannak olyankelátok is, amelyek rákos betegek fájdalmainak csillapításáraalkalmasak. ŕ |
