| 摘要 |
A találmány szerinti a 4,5-dihidro-1H-pirazol-származékok cannabinoid(CB1) receptor antagonisták, és amelyek alkalmazhatók a cannabinoidrendszer zavaraival kapcsolatos megbetegedések kezelésére. Avegyületek az (la) és (Ib) ábrákon látható általános képletekkelírhatók le, ahol R és R1 jelentése egymástól függetlenül adott esetbenszubsztituált fenil-, tienil-, vagy piridilcsoport, vagy,naftilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, alkoxi-,acetiloxi-, vagy propioniloxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagyadott esetben szubsztituált alkil-, vagy cikloalkilcsoport, R4jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben szubsztituált alkil-,cikloalkil-, heteroalkil-, heterocikloalkil-, heterocikloalkil-alkilcsoport, amino-, hidroxi-, fenoxi-, vagy benziloxicsoport, adottesetben szubsztituált alkoxi-, alkenil-, cikloalkenil-, vagycikloalkenil-alkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil-,benzil-, piridil-, tienil-, piridilmetil-, vagy fenetilcsoport,továbbá R4 jelentése NR8R9 csoport, azzal a feltétellel, hogy R3 ebbenaz esetben hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és ahol R8 és R9jelentése azonos vagy egymástól külöböző alkil-, vagytrifluoralkilcsoport, továbbá R8 és R9 az őket összekötőnitrogénatommal együtt alkothatnak egy adott estben szubsztituáltheterociklusos molakularészt továbbá R3 és R4 az őket összekötőnitrogénatommal együtt alkothatnak egy adott esetben szubsztituált,heterociklusos molekularészt, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, vagy adott esetben szubsztituált alkil-, vagyalkenilcsoport, egymástól függetlenül adott esetben szubsztituáltcikloalkil-, vagy cikloalkenilcsoport, továbbá R5 jelentése naftil-,vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport, azzal a feltétellel,hogy ebben azesetben R6 hidrogénatomot, vagy adott esetbenszubsztituált alkilcsoportot jelent, továbbá R5 és R6 az őketösszekötő nitrogénatommal együtt alkothatnak adott esetbenszubsztituált alkil- vagy alkenilcsoportot, R7 jelentése alkilcsoport. Ó |
